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烷氧基_2_5H_呋喃酮_哌嗪_省略_酰胺类化合物的合成及抗癌活性研究_魏梦雪
DOI: 10.6023/cjoc201409008 研究论文
有机化学
Chinese Journal of Organic Chemistry ARTICLE
γ-烷氧基-2(5H)-呋喃酮-哌嗪-磺酰胺类化合物的合成及抗癌活性研究
魏梦雪a 高晓慧a 张 和a 李学强*,a,b
(a 宁夏大学化学化工学院 银川 750021)
(b 宁夏天然药物工程技术研究中心 银川 750021)
摘要 以糠醛为原料经氧化、醚化和多次重结晶方便地得到光学纯5-(S)-5-烷氧基-3,4-二溴-2(5H)-呋喃酮, 再与哌嗪发
生串联的 Michael 加成-消除反应, 所得粗产物与一系列不同结构的磺酰氯反应, 快速、高效地合成了 12 种结构新颖的
1 13
呋喃酮-哌嗪-磺酰胺类化合物. 通过 H NMR, C NMR, IR 和 HRMS 对所有新化合物进行了结构表征; 并以四甲基偶
氮唑盐(MTT)法评价了该类化合物对人宫颈癌(Hela)细胞株的细胞毒活性. 初步的生物活性研究结果表明, 该类化合物
具有显著地抑制人宫颈癌细胞增殖、诱导其凋亡的细胞毒活性, 其中 5-(S)-5-冰片氧基-4-(对硝基苯磺酰胺-哌嗪基)-3-
溴-2(5H)-呋喃酮(7k)给药 24 h, 半数抑制浓度 IC50 值仅为 0.02 μmol/L, 有进一步优化成抗人宫颈癌候选药物的潜力.
关键词 丁烯酸内酯; 呋喃酮-哌嗪-磺酰胺; 合成; Hela 细胞; 抗癌活性
Synthesis of New Chiral γ-Alkoxy-2(5H)-furanone-piperazine-
sulfonamide Compounds and Preliminary Evaluation of in Vitro
Anticancer Activity
Wei, Mengxuea Gao, Xiaohuia Zhang, Hea Li, Xueqiang*,a,b
a
( School of Chemistry and Chemical Engineering, Ningxia University, Yinchuan 750021)
b
( Ningxia Engineering Research Center for Natural Medicines, Yinchuan 750021)
Abstract The enantiomerically pure 5-(S)-5-alkoxy-3,4-dibromo-2(5H)-furanones were readily prepared from furfural
through a three-step sequence of bromine-promoted oxidation/acetalization of mucobromic acid with chiral
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