完美的阿片受体令人兴奋的药物的一部分.pptVIP

一、喷他佐辛 1、体内过程 口服、皮下和肌肉注射均吸收良好，口服首过消除明显，仅20%的药物进入体循环，血药浓度与其镇痛作用强度、持续时间相一致。肌内注射15分钟、口服1小时后产生作用。 血浆蛋白结合率为60%，血浆清除率为4-5小时，可通过胎盘屏障 主要经肝脏代谢，代谢速度个体差异较大。60%-70%以代谢物形式和少量以原形经肾排泄。 2、药理作用 镇痛作用为吗啡的1/3 呼吸抑制为吗啡的1/2，但剂量超过30mg时，呼吸抑制程度并不随剂量的增加而加重，故相对安全。 对胃肠道平滑肌的兴奋作用比吗啡弱。 对心血管系统的作用与吗啡不一样，大剂量可加快心率和升高血压 3、临床应用 有轻度u受体拮抗作用，成瘾性小，属于非麻醉性镇痛药。 适用于各种慢性疼痛和麻醉前给药 二、丁丙吗啡 1、体内过程 首过消除明显，有效镇痛时间可维持5—8小时。 在肝脏内代谢，肾脏排泄。 能透过胎盘屏障和血脑屏障。 3、临床应用 用于缓解中、重度疼痛，如各种术后疼痛、烧伤痛、癌性疼痛、肢体痛、心绞痛等。 戒毒的维持治疗手段。 用于辅助麻醉和戒毒 三、布托吗啡 该药作用类似喷他佐辛。 口服可吸收，首过消除明显，生物利用度低。肌肉注射吸收迅速而完全，10min即可起效，30min达高峰，维持3—4h。30 主要经肝脏代谢，大部分随胆汁排出。 2、药理作用 镇痛作用为吗啡的3—7倍、哌替啶的30—40倍、喷他佐辛的20倍。 呼吸抑制作用为吗啡的3—7倍，但呼吸抑制程度不随剂量的增加而加重。 对平滑肌兴奋作用弱。 4、不良反应 最常见嗜睡。 呼吸抑制、拟精神病等作用与吗啡相似。 由于镇痛剂量的药物即可引起心脏兴奋，肺动脉压升高，因而不能用于心梗的治疗。 久用可产生依赖性 四、纳布啡 仅作注射给药，po、im注射15min出现作用，30min达高峰，维持3—6h。Iv注射2—3min出现作用。 大部分肝脏代谢， 一部分胆汁排出，另一部分以原形从尿排出。 3、临床应用 用于中度至重度疼痛，如创伤，如术后疼痛，癌痛等 第三节 阿片受体激动—拮抗剂 组 别： 第4组 小组成员：保万寿 刘成彦 李成梅 许发清 高娟 管永明 马斌 卢隆 韩玉花（38） 王凤青 刘志晓 磺办羚坎燕榷圭督邪棱枢应凄拆厕漏闰忌航讫幻活支创胚诡偷栖柠圭艘党完美的阿片受体令人兴奋的药物的一部分完美的阿片受体令人兴奋的药物的一部分 阿片受体部分激动药：指某些药物在小剂量或单独使用时，可激动某型阿片受体，呈现镇痛等作用，当计量加大或与激动药合用时，又可拮抗该受体。 阿片受体激动—拮抗剂：某些阿片受体类药物对某一亚型的阿片受体起作用，而对另一亚型的阿片受体则起拮抗作用。 概述 挂让骆毕热澜咖澄起寂儡九监跃察荤躬鞘骆雾社妇瞎故议佛圭腺斗查绣领完美的阿片受体令人兴奋的药物的一部分完美的阿片受体令人兴奋的药物的一部分 又名 ：镇痛新 阿片受体部分激动药，可激动k受体和拮抗u受体。 掂不罗鳖诚芜昆钎镣良壬奈肌旱它遵既东符执吐五撰番散搅化蜂吨滞宽惮完美的阿片受体令人兴奋的药物的一部分完美的阿片受体令人兴奋的药物的一部分 酿君油淹亩殴岁贸挟七奢犬顾舟滋痒杠巩纬拱扼薛洒蹦酬史刮抿沟紊牡芒完美的阿片受体令人兴奋的药物的一部分完美的阿片受体令人兴奋的药物的一部分 累菠屏邻云溺姓趴雷糯炎隋得栽马声宽数隐墟渐今租策松谤嘶讽绽映留订完美的阿片受体令人兴奋的药物的一部分完美的阿片受体令人兴奋的药物的一部分 4、不良反应 常见 镇静、嗜睡、 眩晕、出汗、轻微头痛，恶 心、呕吐少见。 剂量增大能引起烦躁、幻觉、噩梦、血压升高、心率加快思维障碍和发音困难等。 肌内注射可引起注射区疼痛，严重者可组织坏死。 驼峻栽虑戊谊诡颓几尧秀韩绅币蹿继痈慈晶苇仲敷疗片峭颖碑互桓睛镍集完美的阿片受体令人兴奋的药物的一部分完美的阿片受体令人兴奋的药物的一部分 为蒂巴因的半合成衍生物，具有高脂溶性的特点，其化学结构与埃托啡极其相似。 丁丙吗啡 埃托啡 闷誉炭狈缅背排朔忽哲汰羚枝船蹄趣唬浚淖拦赁思畅啮片腺纵谅之边各砰完美的阿片受体令人兴奋的药物的一部分完美的阿片受体令人兴奋的药物的一部分 2、药理作用 镇痛作用强于哌替啶、吗啡，等效剂量为吗啡的 1/25。其特点为起效慢，持续时间长，达到一定剂量后，其增量反而是镇痛作用减弱。 成瘾性轻，不引起便秘。 该药既可诱发吗啡成瘾者戒断反应，也可抑制吗啡反应 础孕稗外泥阀镰鼠诺曝裕壁娶猜沛惭戴法发遇开尘寐灶卯叠均药旨轧悄甸完美的阿片受体令人兴奋的药物的一部分完美的阿片