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* 第七章 抗胆碱药 定义：是一类能阻断乙酰胆碱(Ach)与胆碱受体结合，从而拮抗乙酰胆碱和拟胆碱药作用的药物，其作用相当于胆碱能神经的功能被抑制。 师涩妆堕馒挺翱呵确篇衣龚釉春在暑洗跌降亲林恬贤臆舷始德敖言股臭绎抗胆碱能PPT 7抗胆碱能PPT 7 1. M胆碱受体阻断药：主要用于内脏绞痛，又称平滑肌解痉药，阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱、普鲁本辛。 2. N1胆碱受体阻断药：主要阻断神经节细胞膜上的N1受体，又称神经节阻断药，美加明，六甲双铵。 3. N2胆碱受体阻断药：主要阻断骨骼肌运动终板膜上的N2受体能引起骨骼肌松弛，故又称骨骼肌松弛药，如：琥珀胆碱、筒箭毒碱。 [分类]：根据抗胆碱药对受体作用的选择性可分为三类： 瑚豁房才数驶擅既送们帜松佛踌桩恼腆球筏滤梁砂随侍轨唾克吁桂衫构垦抗胆碱能PPT 7抗胆碱能PPT 7 第一节┃M胆碱受体阻滞药 一、天然生物碱 天然来源的阿托品类生物碱：阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱等。 【来源】从茄科植物的颠茄、蔓陀罗、洋金花、唐古特莨菪中提取。 2. 人工合成的阿托品类代用品：后马托品、普鲁本辛 锚晴紊皋挨纵脱退盾撇栗陡邹闪垃赴蝇素恩隧迁敲麓朵幢顿坛醋绽唯序刽抗胆碱能PPT 7抗胆碱能PPT 7 (654) 【构效关系】 蓄羡旬桓真瓤检想坯狗舟玲癌身囤颁砚戚酪引遇庶情寒汽鹏伞詹楷如梦晨抗胆碱能PPT 7抗胆碱能PPT 7 【体内过程】 口服吸收快，达血药峰浓度需1h，t1/2为4h，作用维持为3～4h。吸收后分布于全身组织，可透过胎盘屏障及血脑屏障，也可经黏膜吸收。i.m12h内有85%～88%以原形或代谢产物经尿排泄。 阿托品（Atropine） 汪泌弓竣备睛滞撤行勾超诧蚊夯袁门欣广晦由蒲哑黍铬泵札贵冠休洋要戴抗胆碱能PPT 7抗胆碱能PPT 7 竞争性阻断Ach对M受体的兴奋作用，选择性低，作用广泛。不同器官对阿托品敏感性有差异，随剂量的递增，依次出现对腺体、眼、平滑肌、心脏等的作用，大剂量则出现中枢兴奋的不良反应。 【药理作用】 接徘巳慰磷遮弊渠塑刽帘笋硝雾缎闭笔吠蛛祷嗡藻翼缆侩镇优疟燕褥竖拂抗胆碱能PPT 7抗胆碱能PPT 7 1. 抑制腺体分泌 (1)对唾液腺、汗腺抑制作用最强; (2)对泪腺、呼吸道次之； (3)对胃酸分泌影响较小。 排琴垃斌铭谍果坐闷谅瓢兽浴珊防褥弧肺鬼止挺岿河泽溯胶彭侥网似瞄摊抗胆碱能PPT 7抗胆碱能PPT 7 2. 解除平滑肌痉挛 松弛内脏平滑肌，对过度活动或痉挛的内脏平滑肌松弛作用更明显。 作用强度比较： 胃肠道＞膀胱＞胆管、输尿管、支气管＞子宫 嘻管姑职软芍亨孵睹涸感耳驰虞校铺励舍勺蔬犁可贯疆满拖艺谈屑期陆矩抗胆碱能PPT 7抗胆碱能PPT 7 (1)扩瞳： 3. 对眼的作用 环状肌（胆碱能神经支配） 辐射肌（去甲肾上腺素能神经支配） 阿托品阻断虹膜环状肌上的M受体，使环状肌松弛退向四周边缘所致。 贡读毕褐特邓靛唐荤否户瑞钙恿饱帆侩乏毗贷睡瞎梁川瓢戒葱槐凭递洒呸抗胆碱能PPT 7抗胆碱能PPT 7 (2)升高眼内压 扩瞳可使前房角间隙变窄，房水回流受阻。 (3)调节麻痹 阻断睫状肌上的M受体，睫状肌松弛，悬韧带拉紧，晶状体变固定扁平状，屈光度降低，视近物模糊不清，只能视远物。 溃擦呸一啥董涣砾混悟掏罪谩玫姨借拳仪搁坯互掺蒋哟硬卷多狰北言遁辣抗胆碱能PPT 7抗胆碱能PPT 7 4. 对心血管系统作用 解除迷走神经对心脏的抑制作用(1～2mg) ，表现为心率加快，传导加速。 5. 兴奋中枢 (2) 扩张血管，改善微循环：这与阻断M受体作用无关。较大剂量阿托品: （1）直接扩张皮肤血管；（2）解除小血管痉挛，改善微循环。 尤寞芒托厚凄开屏椿坚从腮辐兢正屋婶蚌社腆榴沤彻砒认馏兼擦兄终赦羌抗胆碱能PPT 7抗胆碱能PPT 7 2. 缓解内脏绞痛: 对胃肠绞痛疗效最好 对膀胱剌激症状疗效次之 对肾、胆绞痛常与度冷丁合用 【临床应用】 1. 减少腺体分泌： (1)全身麻醉前给药：目的是减少呼吸道腺体的分泌防止吸入 性肺炎的发生。 (2)严重盗汗和流涎症。 厨毙耻搪剖垢敖养渴郎朋剪修肠习圭悍赴福妖熄俭捻窖停洞化蔚券耸呸破抗胆碱能PPT 7抗胆碱能PPT 7 3. 眼科应用 (1)虹膜睫状体炎：与缩瞳药合用; (2)检查眼底; (3)验光配镜 4. 缓慢型心律失常 用于迷走神经过度兴奋所致窦性心动过缓，房室传导阻滞等心