药理学-胆碱能受体激动剂.pptVIP

第6、7章 拟胆碱药 cholinomimetic drugs;直接作用（受体） 胆碱受体激动药 ;第6章;第一节 M胆碱受体激动药;具有季胺基团，亲水性强，脂溶性差，不宜口服 不易透过血脑屏障;乙酰胆碱(acetylcholine, Ach);Cholinergic receptors;血管扩张：小剂量 ，使全身血管扩张，包括肺血管和冠状血管 机制：内皮M3-R EDRF BP 反射性心率 心抑制： 较大剂量，使心率 传导 心肌收缩力 心房不应期 ;平滑肌: （+）支气管 支气管痉挛 （+）胃肠道 胃肠蠕动 （+）泌尿道 膀胱排空 眼： （+）瞳孔括约肌 瞳孔缩小 （+）睫状肌 调节痉挛 腺体：分泌增加;2. N样作用 剂量较大 全部交感、副交感、运动神经兴奋 肾上腺髓质 分泌肾上腺素 胃肠道平滑肌（+），膀胱逼尿肌（+） 腺体 骨骼肌（+） 肌肉收缩 心血管（+） BP;醋甲胆碱(methacholine) 特点 水解速度慢，作用时间较ACh长 有muscarine样的作用，无nicotine样作用 心血管系统作用明显 用途 口腔黏膜干燥症 偶用于支气管高敏性的诊断 禁忌证 支气管哮喘、甲亢、冠状动脉缺血和溃疡病 ;具有叔胺基团 脂溶性强，可通过多种给药途径吸收 肾排泄，酸化尿液可加快清除; （一）毛果芸香碱(pilocarpine) （匹罗卡品） ; 1) 缩瞳：瞳孔括约肌（+） 缩瞳 2) 降低眼内压：前房角间隙扩大 3)调节痉挛：睫状肌收缩，悬韧带松弛，晶状体变凸，屈光度增加 ;1) 缩瞳;房水产生及回流 ;稗肄支觉翼南脑息肚犹裸佣指澜狈妒击奠申硝橇店符碳庆丹撅羌污虽师役药理学-胆碱能受体激动剂药理学-胆碱能受体激动剂;睫状体分泌 血管渗出; (3)调节痉挛 　睫状肌M受体兴奋,睫状肌收缩,睫状肌向眼中心部方向拉紧,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增大,近物清楚,远物模糊称调节痉挛。 ;2.腺体： 分泌增加，以汗腺、唾液腺作用最明显 皮下注射10-15mg 3. 对平滑肌的作用 兴奋肠道平滑肌，使其收缩张力和蠕动频率增??? 支气管、子宫、膀胱、胆囊和胆道平滑肌兴奋性都 增加。 4. 心血管系统作用 ;〔临床应用〕;闭角型青光眼(急性或慢性充血性青光眼);开角型青光眼(慢性单纯性青光眼);（二）毒蕈碱 (muscarine);第三节 N受体激动药;小结