辅料因素对胃漂浮片的制备及漂浮能力的影响 - 沈阳药科大学图书馆.pdf

第 25 卷 第 2 期 沈 　阳　药 　科 　大 　学 　学 　报 Vol25 　No 2 　 2 0 0 8 年 2 月 Journal of Shenyang Pharmaceutical University Feb 2008 p 89 　 ( ) 文章编号 : 2008 辅料因素对胃漂浮片的制备及漂浮能力的影响 朴洪泽 , 林文辉 , 李翠芳 , 方 　亮 , 崔福德 (沈阳药科大学 药学院 ,辽宁 沈阳 1100 16) 摘要 : 目的 以较难压缩成型且压缩后表观密度较大的三七粉为模型药物 ,研究影响中药胃漂浮片 漂浮能力的关键因素 。方法 利用粉体压缩特性分析仪 ,建立常用辅料应力缓和曲线数据库 , 比较 三七粉的应力缓和曲线与常用辅料曲线的相似度 ;将质量比不同的十六醇与三七粉混合制粒 , 比 较在相同条件下的压缩功和对应压块的表观密度 ,筛选出十六醇的最佳用量 ;通过正交实验设计 , 比较各种辅料因素对漂浮能力的影响 。结果 三七粉应力缓和曲线与玉米淀粉最相似 ;十六醇与三 ( ) 七粉的质量比为 1 ∶20 时为最优制粒比例 ; 胃漂浮片中羟丙甲基纤维素 HPMC 用量 占总质量的 30 %以上时 ,较易形成凝胶骨架 ;低黏度 HPMC 、起泡剂中含有 Na HCO3 有利于漂浮片的溶蚀 ;制 备了 5 min 内起漂 、续漂时间在 8～24 h 间的胃漂浮片 。结论 选择合适的凝胶骨架剂 、起泡剂 ,平 衡片剂的硬度与密度的矛盾 ,是成功制备 胃漂浮片的关键因素 ;本研究对中药 胃漂浮片制备中辅 料的筛选具有一定的借鉴意义 。 关键词 : 三七 ; 胃漂浮片 ; 羟丙甲基纤维素 ; 塑性变形功 中图分类号 : R 94 　　　文献标志码 : A 　　胃漂浮片 ,即胃内滞留片 ,是指一类能滞留于 合剂用量不足 ,达不到压缩成片的目的;黏合剂用 胃液中、延长药物释放时间、改善药物吸收、提高 量足 ,则可能意味着其他辅料的用量不足 。为保 生物利用度的片剂[ 1 ] 。胃漂浮片的处方设计 ,首 证主药的用量 ,此时只得减少凝胶骨架剂的用量 , 先要解决片剂硬度与密度之间的矛盾 , 即片剂硬 但这样影响到漂浮片的漂浮效果 。如果主药中的 度适中、密度最小化 。其次 ,通过辅料种类和用量 有效成分复杂 ,例如中药制剂 ,宜制成溶蚀型胃漂 的筛选 ,使药物的溶出释放满足预定的标准 。 浮片 , 以利于药物有效成分的整体同步释放 。这 ( 三七是五加科人参属植物三七 Panax noto 需要筛选适宜的辅料组合 , 以保证在规定的时间 g i nseng (Bruk . ) F . H . Chen) 的干燥根 ,又名田七 、 内实现溶浊 ,且在整个溶浊的过程中始终处于漂 人参三七 、汉三七 。胃溃疡等 胃肠道出血症状是 浮状态 。 一种常见多发病 , 民间有人直接服用三七粉来治 用试错法进行黏合剂的筛选 ,是一个单调冗 疗 。含有三七粉的伤科圣药云南 白药 ,用于治疗 长的过程 ,一半靠经验 , 一半靠运气 。传统的单 慢性胃炎 、消化道出血等内科病取得了满意的效 因素考察 ,很难兼顾多因素的影响 。在本研究中 , 果[2 ] 。由于三七中人参皂苷类有效成分降解较