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第四节　血管紧张素转化酶抑制剂及 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 Angiotensin Converting Enzyme Inhibitors and Angiotensin Ⅱ Receptor Antagonists 主要学习内容 一、血管紧张素转化酶抑制剂 卡托普利*　 二、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 氯沙坦 一、血管紧张素转化酶抑制剂 根据ACE活性部位的化学结构设计出的ACE 抑制剂 可以抑制AngⅡ的生成 减少缓激肽的失活 抗高血压药物 血管紧张素转化酶(ACE) 关键酶 体内调节血压的肾素-血管紧张素系统的 血管紧张素Ⅱ 导致血压上升 强烈的收缩外周小动脉的作用 促进肾上腺皮质激素合成和分泌醛固酮 进一步重吸收钠离子和水 增加了血容量 血管紧张素Ⅱ 最强的升压活性物质 升压效力比NA强40~50倍 在10-7的稀释液中仍有收缩血管作用 血管紧张素转化酶即缓激肽酶 缓激肽扩张血管、利尿、降低血压 ACE大量存在于血管内皮细胞的膜表面 血液中内源性Ang I和缓激肽均可被其转化 ACE对血压的调节作用 卡托普利 Captopril 开博通 巯甲丙脯酸 结构和命名 1-[(2S) -2-甲基（3-巯基--1-氧代丙基）]-L-脯氨酸 (2S)-1-[(2S)-3-mercapto-2-methylpropanoyl] pyrrolidine-2-