新型抗菌药物比阿培南.pdf

2003 Vol. 24 No. 9 世界临床药物 新药速递 W RLD CLINICAL DRUGS 上市新药 (MIC为≤0.06~0.5 mg/L)、酿脓链 90 球菌 (MIC为 、 90 对甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌 (MIC为0.06~0.5 mg/L)、表皮葡萄 新型抗菌药物 90 球菌 (MIC为0.12~1 mg/L)和对甲 90 氧西林敏感的凝固酶阴性的链球菌 (MIC为0.5~2 mg/L)均具有很强的 比阿培南 (biapenem) 90 抗菌活性。对革兰阴性厌氧菌 (如拟 崔银珠 杆菌属、普罗威登斯菌属)、革兰阳 性厌氧菌 (如消化链球菌属、梭菌属) 及产生β-内酰胺酶的菌株，具有与 1 商品名 体内和体外研究均表明，本品 亚胺培南相当的抗菌活性。 Omegacin 诱发惊厥的作用比亚胺培南 本品具线性药动学特性。健康 (imipenem)、帕尼培南 (panipenem) 男性志愿者分别接受单剂给药 (22例) 2开发与上市厂商 和头孢唑林(cefazolin)弱。大鼠试验 或一日2次的多次给药 (10例)。单次 本品由美国惠氏公司研制开发， 中未见严重惊厥和神经毒性；小鼠 给药剂量包括：20 (2例)、40 (2 2001年11月授权日本明治治果公司 试验中，本品诱发惊厥的作用与亚 例)、80 (3例)、150 (5例)、300 (5 在日本上市，2002年3月首次在日 胺培南相比，明显较弱。 例)和600mg (5例)。给药后所测C max 本上市。 本品对革兰阳性、革兰阴性需 分别为1.05、2.41、4.35、8.78、 氧菌和厌氧菌包括产生β-内酰胺酶 17.35和32.41mg/L。AUC随剂量 3 适应证 的菌株，均具有广谱杀菌活性。对 增加而呈线性升高。在150、300和 治疗成人腹腔感染、下呼吸