第七课气雾剂膜剂和涂膜剂.pptVIP

第一节 气 雾 剂 一、概述 气雾剂（Aerosol）系指药物与适宜的抛射剂装于具有特制阀门系统的耐压密封容器中制成的制剂。使用时，借抛射剂的压力将内容物喷出。 气雾剂可在呼吸道、皮肤或其它腔道起局部作用或全身作用。 一、气雾剂的优点： ①药物直接到达作用部位，分布均匀，起效快。 ②药物密闭于不透明的容器中不易被污染，不与空气中的氧或水分接触，提高了药物的稳定性。 ③不经过胃肠道系统，可以完全避免胃肠道的破坏作用和肝脏的首过效应，提高药物的生物利用度。 ④由于气雾剂中的药物是以雾状喷出的，所以可减少对创面的刺激性。 ⑤定量阀门控制剂量比较准确，并可以单剂量或多剂量给药。 不足： ①气雾剂需要耐压容器、阀门系统以及特殊的生产设备，成本较高。 ②气雾剂具有一定的压力，遇热和受撞击后可能发生爆炸。 ③由于含有抛射剂，具有一定的毒性，故不适宜心脏病患者作为吸入气雾剂使用。 ④作为主要用途的吸入气雾剂，药物在肺部吸收，干扰因素较多，吸收不完全且变异性较大。 ⑤抛射剂因高度挥发而有致冷效应，多次喷射于受伤的皮肤或其它创面，可引起不适或刺激。 质量要求： ①无毒性、无刺激性。 ②抛射剂为低沸点液体。 ③气雾剂容器应能耐受所需的压力，每压一次，必须喷出均匀的细雾状的雾滴或雾粒，并释放出准确的剂量。 ④泄漏和爆破应符合规定，确保安全使用。 ⑤烧伤、创伤、溃疡用气雾剂应无菌。 二、气雾剂的分类 1．按分散系统分类 ①溶液型气雾剂 指药物溶于抛射剂中或在潜溶剂的作用下与抛射剂混合而成的均相分散体（溶液），以细雾状雾滴喷出。 ②混悬型气雾剂 指不溶于抛射剂的固体药物以微粒状态分散在抛射剂中形成的非均相分散体（混悬液），以雾粒状喷出。 ③乳剂型气雾剂 指不溶于抛射剂的液体药物与抛射剂经乳化，形成的非均相分散体（O/W或W/O型乳剂），以泡沫状喷出。 2．按相的组成分类 ①二相气雾剂 在容器内存在着气体和液体两相，气相是抛射剂所产生的气体；液相为药物溶于抛射剂中所形成的溶液。 ②三相气雾剂 在容器中存在着气体（抛射剂所产生的气体）、 固体（固体药物不溶于抛射剂）和液体（抛射剂）三相或存在着气体、液体（液体药物不溶于抛射剂）和液体（抛射剂）三相。 二相气雾剂一般为溶液系统，三相气雾剂一般为混悬系统或乳剂系统。 3．按医疗用途分类 ①吸入用气雾剂 吸入气雾剂系指含药溶液或混悬液与适宜的抛射剂共同封装于具有特制定量阀门系统的耐压容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状喷出，吸入肺部的制剂。 ②皮肤与粘膜用气雾剂 皮肤用气雾剂主要起保护创面、清洁消毒、局部麻醉及止血等作用，应无刺激性。阴道粘膜用气雾剂主要用于治疗微生物、寄生虫等引起的阴道炎症，一般要有持久稳定的泡沫，应无刺激性。皮肤与粘膜用气雾剂都是起局部治疗作用。 ③空间消毒与杀虫用气雾剂 主要用于杀虫、驱蚊及室内空气消毒。 三、吸入气雾剂的吸收 影响吸收的因素 1. 呼吸的气流 2.药物微粒的大小 气雾剂喷出的药物微粒大小不同，在呼吸道各部位沉积的位置也不同。较粗的微粒因重力沉降大部分落在鼻腔、咽喉、气管及分支处，因而吸收少。如果微粒太细，则进入肺泡囊后大部分由呼气排出。吸入气雾剂的药物微粒大小应控制在0.5－5μm范围内最适宜。 3.药物的性质 吸入气雾剂的药物必须能溶解于呼吸道分泌液和肺泡液中，并对呼吸道无刺激性。吸收速度与药物分子量及脂溶性有关。若药物吸湿性大，微粒通过湿度很高的呼吸道时，微粒会聚集增大，妨碍药物吸收。 第二节 气雾剂的组成 气雾剂由抛射剂、药物与附加剂、耐压容器和阀门系统四部分组成。 （一）抛射剂 抛射剂（Propellents）是喷射的动力，有时兼有药物溶剂的作用。 1．抛射剂应具备的条件①为适宜的低沸点液体，常温下蒸气压应大于大气压；②无毒性、无致敏性和刺激性；③不与药物、附加剂发生反应；④不易燃、不易爆；⑤无色、无味、无臭；⑥价格便宜，便于大规模生产。 2．抛射剂的分类 ①氟氯烷烃 不溶于水，可作脂溶性药物的溶剂。 ②碳氢化合物 不宜单独使用，常与氟氯烷烃类抛射剂合用。可用的有丙烷、正丁烷和异丁烷。 ③压缩气体 作抛射剂的应为惰性气体，可用的有二氧化碳、氮气等。 二、药物与附加剂 溶液型气雾剂，可利用抛射剂作溶剂，必要时可加入适量乙醇、丙二醇或聚乙二醇等作潜溶剂，使药物和抛射剂混溶成均相溶液。 混悬型气雾剂，应先将药微粉化，为了使药物分散混悬于抛射剂中，常加入润湿剂如滑石粉、胶体二氧化硅等。有时可加入适量的稳定剂，如油酸、月桂醇等。 乳剂型气雾剂中的药物若不溶于水或在水中不稳定时，可将药物溶于甘油、丙二醇类溶剂中，加入抛射剂，还需加入适当的乳化剂。若抛射剂为分散相时，可喷出较稳定的泡沫；若抛射剂为连续相时，则泡沫易破坏成液流。 气雾剂中还可加入抗