水飞蓟宾葡甲胺的制备与精制.pdfVIP

维普资讯 水飞蓟宾葡 甲胺的制备与精制 张 晶 ，王 巍 ，耿新辉 (1．第二军医大学长海医院药学部，上海200433；2．安徽省滁州市食品药品检验所，安徽滁州 239000) 摘要 目的：研究水飞蓟宾葡甲胺的制备与精制。方法：先用无水 乙醇溶解水飞蓟宾粗品进行重结晶精制， 用精制的水飞蓟宾和葡甲胺结合成复盐。结果：实验中合成的产物经紫外分光度计检测水飞蓟宾葡甲胺含 量高于96％，HPLC检测水飞蓟宾葡甲胺含量 80％，总质量得率约为72．1％。结论：实验证 明此水飞蓟宾葡 甲胺的制备工艺稳定，各步工艺操作条件易控，产品质量可靠，适宜于工业化生产。 关键词 水飞蓟宾葡甲胺 ；制备；精制 中图分类号：R914 文献标识码 ：A 文章编号：1006—011l(2008)04—0274—04 Thepreparation andpurificationofsilybinmeglum ine ZHANGJing，WANGWei，GENGXin—hui(1．DepartmentofPharmacy，ChanghaiHospital，SecondMilitaryMedicalUniversity， Shanghai200433，China；2．ChuzhouInstituteforFoodandDrug，Anhui，Chuzhou，239000，China) ABSTRACT Objective：Tostudythepreparationandpurificationofsilybinmeglumine．Methods：ITheprocedureofthepreparation includedtwosteps：first，thecrudesilybinwasrecrgstallizedwithabsolutealcohol，andactivatedcarbonwhichwasusedtoadsorbim— puritysimultaneously．Then，thepurificatory productandmegluminewereusedtopreparationsilybinmeglumine．Results：Thecontent ofsilybinmeglumineinpreparationproductswashigherthan96％ detectedbyultravioletspectrometerand80％ detectedbyhighper- formanceliquidchromatography(HPLC)．Themassrateisapproximately72．1％．Conclusion：Thisexperimentprovedthatthepro— ductionprocessofsilybinmegluminewasstable，eachstepofoperatingconditionswaseasytocontro1．Theproductqualitywasreliable andsuitableforindustrialproduction． KEY W ORDS silybinmeglumine；preparation，purification 水飞蓟宾可增高肝细胞微粒体酶活性 ，加速肝 纤维化等药理学作用 ，是一种有 良好应用前景的肝 的解毒能力，降低四氯化碳引起的大 鼠血清谷 一丙 病治疗药物 。本文主要阐述水飞蓟宾葡 甲胺 的 氨基转移酶增高作用，稳定四氯化碳、鬼笔碱、硫化 制备及精制。 乙酰胺、猪屎豆碱、肝病毒 FV3等肝脏毒物引起的 1 材料 各种类型的肝细胞膜损伤，达到明显的肝脏保护作 用 ¨。国内外都有水飞蓟宾的口服制剂上市多年， 1．1 原料 水飞蓟宾 (规格 ：80％，西安天一生物 对改善肝炎症状，消退黄疽和降低血清转氨酶有 良 技术有限公司)，葡甲胺 (规格：99％，西安力邦制 好效果。但由于水飞蓟宾难溶于水和一般有机溶 药有限公司)。 剂、口服吸收差、生物利用度低 ，从而影响了其临床 1．2 试剂 丙酮、甲醇、醋酸 乙酯 (中国医