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硫醇及含硫药物 131230009王诗琪临床医学系一．摘要：硫醇与醇相似，可看做硫化氢的烃类衍生物。在日常生活中中，含硫药物充斥着各种病症的治疗过程中，本文简单介绍了硫醇和三种分类里含硫药物的例子，分析了化学与药物的密不可分。二．关键词：硫醇，青霉素，氨苯砜，苯磺酸氨氯地平片三．一．硫醇硫醇可以看做是硫化氢的烃基衍生物，与相应的含氧有机物在性质上的区别也就像是硫化氢与水的区别:硫的电负性比氧弱致使分子间没有缔合，难以生成氢键，故在物理性质上硫醇的沸点比相应的醇低很多，在水中的溶解度也明显小于相应醇。在化学性质上，（1）由于硫的价电子在第三层，与氢原子的1s轨道的重叠程度较差，S-H比O-H更易解离，硫醇的酸性比相应的醇强。（2）硫醇易被氧化得到二硫化物，在强氧化剂作用下会得到磺酸，二硫化物也可在强氧化剂作用下得到磺酸。二．含硫药物1.噻唑及其衍生物可通过多种方法合成，常用α-卤代醛或酮与硫代酰胺反应制备：噻唑的多种衍生物是重要的药物或生理活性的物质。青霉素分子含有一个氢噻唑的环系。维生素B1分子中的噻唑部分是一个四级铵盐的衍生物。下面以青霉素为例：结构：青霉素药理作用是干扰细菌细胞壁的合成。青霉素的结构与细胞壁的成分粘肽结构中的D-丙氨酰-D-丙氨酸近似，可与后者竞争转肽酶，阻碍粘肽的形成，造成细胞壁的缺损，使细菌失去细胞壁的渗透屏障，对细菌起到杀灭作用。青霉素对溶血性链球菌等链球菌属，肺炎链球菌和不产青霉素酶的葡萄球菌具有良好抗菌作用。对肠球菌有中等度抗菌作用，淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、牛型放线菌、念珠状链杆菌、李斯特菌、钩端螺旋体和梅毒螺旋体对该品敏感。该品对流感嗜血杆菌和百日咳鲍特氏菌亦具一定抗菌活性，对梭状芽孢杆菌属、消化链球菌、厌氧菌以及产黑色素拟杆菌革兰阳性菌有效，许多噻唑衍生物是合成氨基酸、嘌呤等的试剂。2.磺酸类以苯磺酸氨氯地平片为例：（抗高血压）该品化学名称为：3-乙基-5-甲基-2-（2-氨乙氧甲基）-4-（2-氯苯基）-1,4-二氢-6-甲基-3,5-吡啶二羧酸酯苯磺酸盐。心肌和平滑肌的收缩依赖于细胞外钙离子通过特异性离子通道进入细胞。该品选择性抑制钙离子跨膜进入平滑肌细胞和心肌细胞，对平滑肌的作用大于心肌。其与钙通道的相互作用决定于它和受体位点结合和解离的渐进性速率，因此药理作用逐渐产生。该品是外周动脉扩张剂，直接作用于血管平滑肌，降低外周血管阻力，从而降低血压。麻风病以氨苯砜为例：（对麻风杆菌有较强的抑菌作用，大剂量时显示杀菌作用。）其作用机制：作用于细菌的二氢叶酸合成酶，干扰叶酸的合成。两者的抗菌谱相似，均可为氨基苯甲酸所拮抗。本品亦可作为二氢叶酸还原酶抑制剂。此外，本品尚具免疫抑制作用，可能与抑制疱疹样皮炎的作用有关。三．化学与医学对于医学，无论是中药还是西药，药物的性质都需要化学分析来确定。通过化学分析不仅科学认识药物的作用原理还能进行延伸进一步优化药物和发现药物。医药学基本由化学作为基础学科支撑起来的。四．参考文献：人类治疗细菌性感染的第一个武器——青霉素?．新华网?[引用日期2014-05-12]2．噻唑，?A+医学百科[引用日期2014-06-13]3.《有机理论与药物分析》??，刘立群编著??，1984??4.《络活喜说明书》，辉瑞制药有限公司(大连)?0?