手性转换成功与失败的启示.pdfVIP

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2017-07-20 发布于河南
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手性转换成功与失败的启示.pdf

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手性转换成功与失败的启示.pdf

第12 卷第22 期精细与专用化学品 VoI. 12 ，No. 22 2004 年11 月21 日 Fine and SpeciaIty ChemicaIs ·1 · 专论与综述手性转换成功与失败的启示王普善* （国家食品药品监督管理局信息中心，北京 100810 ）摘要：右美沙芬、沙利度胺和哌克昔林等药害事件再次揭示药物作用的立体选择性的重要性，艾美拉唑和依酞普兰是手性转换成功的范例，而（R ）-氟西汀因判断失误造成了手性转换的流产，因成功的手性转换带来灾难性后果的是右芬氟拉明，左西替利嗪和依匹克隆则通过手性转换延长了生命周期。关键词：手性转换；氯吡格雷；异氟烷；地氟烷；哌甲酯 Enlightenment on Chiral Switching ’s Success and Failure WANG Pu-shan （Information Center of State Food and Drug Administration ，Beijing 100810 ，China ） Abstract ：The drug-harm affair of dextromethorphan ，thaIidomide and perhexiIine opens out the stereoseIectivity for drug action again. EsomeprazoIe and escitaIopram are the successfuI exampIe for chiraI switching. （R ）-FIuoxetine conver- sion is aborted as estimation mistake ，but defenfIuramine is faced with catastrophic resuIt because of successfuI chiraI switc- hing. Levocetirizine and eszopicIone extend their Iife cycIe by chiraI switching. Key words ：chiraI switching ；cIopidogreI ；isofIurane ；desfIurane ；methyIphenidate 右美沙芬的结构式如下： 1 药害事件再次揭示药物作用的立体选择 CH 3 性的重要性 --N l -- l H l 1. 1 右美沙芬