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抗感染药物分类(带图附头孢分代)
抗感染药物分类(带图、附头孢分代)
仅供参考、欢迎指正
一、β-内酰胺类抗生素
(一)青霉素类
青霉素G、氨苄、阿莫西林(羟氨苄青霉素)、苯唑甲氧西林钠等。第一代头孢菌素:头孢噻吩钠头孢噻啶、头孢氨苄、头孢唑林、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢匹林头孢硫脒?、头孢曲嗪、头孢沙定、头孢替唑、头孢乙腈
(左图为头孢唑啉)
第二代头孢菌素:(左图为头孢呋辛钠)、头孢呋辛酯、头孢克洛、头孢替安、头孢美唑头孢氨甲苯唑氨苄唑头孢菌素抗菌性质与第二代头孢菌素相近,主要用于革兰阴性菌感染头孢布宗钠为头霉素衍生物,其抗菌作用与头孢美唑近似。
第三代头孢菌素:头孢噻肟钠、头孢哌酮(先锋必)头孢哌酮-舒巴坦、头孢他啶、头孢曲松、头孢克肟头孢唑肟 头孢甲肟 头孢匹胺 头孢替坦 头孢泊肟酯 头孢他美酯 头孢地秦 头孢噻腾 头孢地尼 头孢特仑 头孢拉奈 拉氧头孢 头孢布烯 头孢米诺 头孢罗齐头孢布坦氟莫头孢、头孢磺啶、头孢米诺为头霉素衍生物,由半合成法制取,其作用性质与第三代头孢菌素相近,制成品为七水合物。
第四代头孢菌素头孢吡肟:第四代头孢菌素有头孢派姆、头孢克列定、头孢唑南头孢妥仑酯、头孢吡肟头孢匹美拉氧头孢与氟氧头孢
不能分类这些头孢烯已经发展得很迅速,但却未能分类:
? 头孢氯嗪? 头孢洛仑? 头孢帕罗? 头孢卡奈? 头孢屈洛? 头孢吡酮? 头孢三唑? 头孢维曲? 头孢恶唑? 头孢罗替? 头孢舒米? 头孢噻氧? 头孢呋汀
第五代头孢菌素头孢洛林酯
(三)其他内酰胺类抗生素
(左图为氨曲南)
单环β-内酰胺类抗生素氨曲南、泰能、美罗培南、亚胺培南、康彼宁的分子结构中含有β-内酰胺环。
(左图为硫霉素)
近年来又有较大发展,如硫酶素类(thienamycins)、单内酰环类(monobactams),β-内酰酶抑制剂(β-lactamadeinhibitors)、甲氧青霉素类(methoxypeniciuins)等。?依替米星、链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等。?(左图为四环素、二甲胺四环素、盐酸多西环素、土霉素、及强力霉素等。?
金霉素(左图为氯霉素)是一种由委内瑞拉链霉菌(Streptomyces venezuela)中分离提取的广谱抗生素。对许多需氧革兰氏阳性细菌和革兰氏阴性细菌、厌氧的拟杆菌、立克次氏体、衣原体及菌质体都有抑制作用,尤其对沙门氏菌属、流感杆菌和拟杆菌属等有良好的抗菌能力。
氯霉素于1947年首次分离成功,次年开始用化学方法合成(历史悠久此处省略)……
氯霉素为白色至微黄色细针状或片状结晶,无臭,味极苦,难溶于水,易溶于乙醇、丙酮,微溶于苯与石油醚。干燥状态下可保持抗菌活性5年以上,饱和水溶液在冰箱中或室温避光条件下可保持活力数月,碱性环境易破坏其抗菌活性,对热很稳定。氯霉素琥珀酸酯的钠盐在水中溶解度大,宜作为注射制剂,其余酯化物因除去苦味,可制成宜于儿童服用的混悬剂或粉剂。
药理机制:为广谱抑菌剂。通过脂溶性可弥散进入细菌细胞内,主要作用于细菌70s核糖体的50s亚基,抑制转肽酶,使肽链的增长受阻,抑制了肽链的形成,从而阻止蛋白质的合成。高浓度时或对本品高度敏感的细菌也呈杀菌作用。细菌对氯霉素有发展缓慢的耐药性,主要产生乙酰转移酶。通过质粒传递而获得。某些细菌的一些菌株(绿脓杆菌、变形杆菌、克雷伯菌等)也因改变了细菌胞壁通透性,使氯霉素不能进入菌体而耐药。
副作用:
①血液系统。再生障碍性贫血是最严重的一种,多在用药后2~8周发生,死亡率超过50%。表现为不可逆地全部血细胞减少,多因出血、感染等因素死亡。其发生与用药剂量无固定关系,发病机理尚不清,可能与遗传有关。另一种为中毒性骨髓抑制,临床表现贫血或伴有白细胞、血小板减少。其发生与用药剂量密切有关,当血药浓度超过 25μg/ml时容易产生此并发症,但停药后可恢复。其发病机理是骨髓细胞线粒体合成蛋白质的功能受到暂时抑制。
②灰婴综合征。早产儿及新生儿接受大剂量氯霉素后引起的一种全身循环衰竭,表现腹胀、呕吐、皮肤苍白、紫绀、循环及呼吸障碍,常在发病数小时后死亡。其发病机理是早产儿或新生儿的肝脏葡萄糖醛酸的结合能力不足和肾小球滤过氯霉素的能力低下,使体内的游离氯霉素浓度显著增高,直接抑制细胞线粒体的氧化磷酸化过程。
③消化系统。常有轻微恶心、呕吐、腹泻、纳差等。
④神经系统。少数病人可出现视神经炎或伴有周围神经炎。极少病人有头痛、抑郁、精神障碍。
甲砜霉素 Thiamphenicol,别名硫霉素,甲砜氯霉素。本品为白色结晶性粉末;无臭。用于敏感菌如流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、沙门菌属等所致的呼吸道、尿路、肠道等感染。
本品是氯霉素的同类物,抗菌谱和抗菌作用与氯霉素相仿,具广谱抗微生物作用,包括需氧革
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