抗心律失常药物的进展.ppt

* 第十章 抗心律失常药物研究进展 Chapter 10 The progress of antiarrhythmic drug 第一节 抗心律失常药物的作用原理 临床绝大多数的抗心律失常药物均是通过影响心肌电兴奋时程中的不同时相的离子通道和离子流，使其电生理特性的兴奋性、传导性等产生变化而起作用。虽然各种药物所针对的离子通道和离子流，以及其作用强度均有不同，但是就其总的药理学机制来说，具有如下几个特点： 一、选择性抑制作用 抗心律失常药物主要是选择性地作用于已经出现可诱致心律失常发生的病态（如缺血、牵拉等）组织细胞，而对正常组织细胞作用偏弱。 二、受体调节作用 药物与可兴奋膜的通道受体（如钠通道）结合的亲和力以及其后所产生的效应，受到跨膜电位或影响离子流量的闸门位置所调节。以钠通道为例，它在整个心动周期中呈现备用（静息）、开放（激活）及关闭（失活）三种不同状态，这三种不同状态随着心动周期的改变而循环变化着。 一般地说， ①药物（如膜稳定剂等）在钠通道开放时，与受体的结合能力最强，因此这时所呈现的钠通道阻滞作用最强； ②当钠通道受体处于失活时（相当于动作电位的平台期），药物与受体的结合能力亦很强； ③在舒张期时，钠通道受体处于备用状态，药物对受体的亲和力明显下降，药物从受体上