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第五章神经-精神病治疗药wh
五章神经-精神病治疗药
(Neuro-Psychotherapeutic Drugs )
精神疾病是以心理 (精神)活动异常 (指
感觉、知觉、记忆、思维、情感等)为主
要表现的一类疾病。
根据其作用特点和临床应用可分为三大类
①抗精神病药(Antipsychotic drugs)或称
抗精神分裂药(Antischizophrenic drugs)
②抗焦虑药(Antianxiety drugs)
③抗抑郁药(Antidepressant drugs)和抗狂燥
(Antimanic drugs)
第一节 抗精神病药
(Antipsychotic drugs )
精神分裂症的病因
是由于脑内多巴胺(Dopamine, DA )神经系统的功能亢
进,使脑部多巴胺过量、或者是由于多巴胺受体超敏所
。
药物的抗精神分裂症作用主要与阻断多巴胺受体有关。
抗精神病药(Antipsychotic drugs )
按其化学结构可分为:
吩噻嗪类、
硫杂蒽类、
二苯并氮杂卓类
丁酰苯类、
二苯丁基哌啶类
苯甲酰胺类
1.吩噻嗪类(Phenothiazines )
S S
N Cl N
N
N
异丙嗪 氯丙嗪
P ro m e t h a z in e Chlorpromazine
硫原子可由-C-或-C-C,-C=C-取代,仍具有
氯原子是活性必要原子,用吸电 抗精神活性。形成二苯并氮杂卓类药物
子取代基取代,如-CF3,活性增
加3~5倍
S
5
10
Cl 2 N 此氮原子可用-C-取代仍保持药效
1
R
2位取代能增加活性,1、3、
侧链可以改变,如用哌嗪替代-N (CH )
4位取代则降低活性 3 2
形成新的类型,改变油水分配系数
吩噻嗪类药物的构效关系
书上P86 页
X
专属性最大
横向专 N H R
属性强 N C H
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