知识3第二章 外周神经系统药理.pptVIP

普萘洛尔(心得安) （一）药理作用 有较强的β受体阻断作用，但对β1受体、β2受体的选择性低，可阻断心脏β1受体，抑制心脏收缩力，减慢心率，减少循环血流量，降低血压；可阻断平滑肌β2受体，使支气管和血管收缩。 （二） 临床应用 主要用于抗心律失常，如犬心脏早搏。 * 第六节???? 局部麻醉药 局部麻醉药：简称局麻药，是用于局部并能可逆性地阻断感觉神经冲动的发生和传导，使特定部位和区域丧失痛觉的药物。其特点是对感觉神经有高度选择性，可按照手术需要在一定时间内丧失痛觉，而且作用是可拟的，恢复后组织不留任何损伤。 * 由三部分 ①亲脂性的芳香烷基 组成 芳香酯链 ②中间链 酰胺链 ③亲水性的烷胺基 ① 有利于药物渗入神经组织，③有弱碱性，与氢离子结合，结合后的胺基团具有疏脂亲水性，因而有利于制成水溶性盐酸盐制剂。 ②中间链为酯链或酰胺链，有协调局麻药溶解度和局部麻醉强度的作用。 芳香酯类：普鲁卡因、丁可因（易被酯酶水解） 酰胺类：利多卡因（对抗酯酶水解，稳定、奏效快、弥散广、 时效长） 一、化学结构 * 二、作用 （一）? 局部作用 局部麻醉药对各种类型的神经轴突都能产生传导阻滞。 细的神经纤维比粗的神经纤维阻滞快，恢复慢。 无鞘神经纤维比有鞘神经纤维麻痹快，恢复慢。 感觉神经纤维麻醉的顺序是： 痛觉＞嗅觉＞味觉＞冷热温觉＞压觉＞触觉 ＞深部感觉 感觉恢复的顺序相反。 神经纤维传导阻滞顺序： 植物神经＞ 感觉神经＞ 运动神经、 * （二）? 吸收作用 局麻药从给药部位进入血液，达到一定浓度后可引起中枢神经系统和心血管系统兴奋反应。 1．中枢神经系统：局麻药吸收后可先使中枢神经呈现兴奋症状，动物不安，肌肉震颤，阵发性痉挛，随着脑内浓度升高，动物迅速转为抑制，严重时出现呼吸中枢麻痹，动物死亡。 2．心血管系统：局麻药能使心肌细胞膜电位稳定，能抑制心脏异位起搏点的自律性，治疗某些心律失常。过量可抑制传导系统使心肌收缩无力，心输出量减少，严重使房室传导阻滞，心搏停止。 * 三、作用机理 局麻药为弱碱盐，其盐酸盐水溶液呈酸性（PH4.0-6.0），进入微碱性组织后（组织液的PH为7.4），缓慢水解，释放出游离碱作用神经组织发挥局麻作用。 作用机理：阻止Na+内流。游离碱再接受H+成阳离子能制止神经细胞膜上的Na+通道开放， Na+无法进入膜内， K+ 无法外移，抑制去极化过程而阻滞神经冲动传导。 炎症组织由于呈酸性反应，使注入局麻药不易转化成非离子型，难于穿透组织到达神经产生药效。 * 四、局麻药的局部麻醉方式 （一）?表面麻醉 将穿透性强的局部麻醉药直接滴于、涂布或喷雾在粘膜表面，使粘膜下感觉神经末梢产生麻醉。多用于口腔、鼻、咽喉、眼和泌尿道手术或检查。常用丁卡因、利多卡因。 （二）? 浸润麻醉 将药物注射到皮下或肌层组织中，阻滞该部位神经纤维及末梢，适用于各种浅表小手术。常用毒性最低的普鲁卡因和利多卡因。 （三）传导麻醉 将局麻药注射于有关神经干的周围，阻断神经传导功能，使该神经支配的区域产生麻醉。多用于跛行诊断、四肢手术、腹壁部外科手术等。常用普鲁卡因和利多卡因。??? ? * 四、局麻药的局部麻醉方式（续） （四）硬膜外麻醉 将药物注入硬脊膜和椎管之间的硬膜外腔，以阻断部分脊神经根，使后躯麻醉。注药时，由尾椎第一椎间孔刺入。用于难产、剖腹产等。常用普鲁卡因、利多卡因、丁卡因。 （五）封闭疗法 是将药液注入患部、周围或神经干，以阻断病灶的不良刺激向中枢的传导从而减轻疼痛，改善神经营养主要用于治疗疝痛、烧伤、蜂窝织炎、风湿病等，还可进行穴位封闭和四肢环状封闭。常用普鲁卡因。 * 五、常用的局部麻醉药 普鲁卡因 丁卡因（地卡因） 利多卡因 * 第一个合成毒性最小的局麻药，化学名是对氨基苯甲酸二 氨基乙酯，其盐酸盐为奴佛卡因，易溶于水，对组织无刺激性。 （一）药理作用 对组织刺激性小，毒性较低，为较好的浸润、传导、硬膜外麻醉和局部封闭用药。因黏膜穿透力弱，不宜用于表面麻醉。