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* 5.结构修饰(前药设计) 保持药物的基本结构，仅在某些官能团上作一定的化学结构变化称为化学结构修饰。 修饰后的药物进入体内后转化为原药。 结构修饰可以改善药物的某些缺陷，提高药物的生物利用度。结构修饰又称为前药设计。 * 结构修饰主要包括: 成盐修饰 成酯修饰 成酰胺修饰 醚化修饰 开环修饰 环化修饰 * 结构修饰 (前药修饰) 的作用： (1)改善吸收 匹氨西林 (2)增加稳定性 VitE-乙酸酯 (3)增加水溶性 氢化可的松琥珀酸钠盐 (4)延长作用时间 氟奋乃静庚酸酯 (5)降低毒性和副作用 氮甲 (6)消除不良味觉 无味氯霉素 (7)使药物在特定部位发挥作用 磷酸己烯雌酚 (8)配伍增效 扑炎痛 * 6.拼合原理 把两种产生同样药理作用的不同类型的结构拼合在一起，使得药理作用增强，不良反应下降。 把两种产生不同药理作用的不同类型的化合物拼合在一起，可以产生几种药理作用，扩大药理作用范围或产生协同药理作用或降低毒副作用。 * 扑炎痛（Asprin + Paracetamol） * 7.孪药（Twin Drug) 是指将两个作用相同或不同的药物经共价键连接组合成的新分子，在体内代谢生成以上两种药物而产生协同作用，增强活性或产生新的药理作用，或提高药物的选择性。例如：扑炎痛（贝诺酯）和舒他西林。 * 协同孪药 舒他西林 * 双效作用孪药 磷雌醇芥 * 8.软药（Soft drug）： 软药是指一类本身有治疗效用或生物活性的化学实体，当在体内起作用后，经预料的和可控制的代谢作用，转变成无活性和无毒性的化合物 简单的一步代谢反应，生物半衰期短。 艾司洛尔 * 设计软药的目的: 希望药物起效后立即经简单的代谢转变成无活性和无毒性的物质，从而减少药物的毒副作用，增高治疗指数和安全性。 软药与前药的区别: 前药是无活性的化合物被代谢活化 软药是活性药物被代谢失活 两者在设计原理上是完全相反的过程 * 9.硬药（Hard drug）： 是指不能被机体代谢的化合物，或者不易被机体代谢，或要经过多步氧化或其他反应而失活。 不易被代谢，蓄积于体内，以致消除半衰期较长。 * 10.定量构效关系　QSAR （Quantitative Structure—Activety Relationships） 　通过一定的数学模型，对活性化合物的结构特征 （以理化参数、电性参数、疏水性参数、立体参数 等表示）与生物大分子（酶、受体、蛋白质、核酸等） 之间的相互作用进行定量剖析，从而揭示化学结构与 生物活性之间的量变规律。 * 利用QSAR可以预测新设计的化合物的生物活性，寻找同源物中最佳活性化合物，推测药物与生物大分子的作用机理，力求使药物研究建立在比较合理的基础上，提高新药的发现率，在合成某一结构（化合物）之前预测该化合物的活性，这样可以减少合成的盲目性。 * 六.药物的名称： 　　　通用名 　　　商品名 　　　化学名 Ｐ14 * （一）药物的通用名 国家药典委员会编写的《中国药品通用名称》是中国药品命名的依据，是以世界卫生组织推荐使用的国际非专利药名(International Non-proprietary Names for Pharmaceutical Substance, INN)为基础，结合我国情况制定的。中国药典收载的中文药品名称即按照《中国药品通用名称》及其命名原则命名，英文名采用国际非专利药名(INN)。 * ?国际非专利药名 INN (International Non-proprietary Name) INN由新药开发者在新药申请过程中向WHO提出，由WHO审定后向全世界公布，不受专利和行政保护。 ?中国药品通用名称 CADN (Chinese Approved Drug Name) 国家药典委员会依据INN,结合我国情况制定的中文药品命名。 INN中对同一类药物常采用同一词干， CADN对这种词干规定了相应的中文译文。 如：Procaine 　普鲁卡因 Lidocaine　利多卡因 Paracetamol 扑热息痛 * (二).商品名： 是药物作为商品在市场上销售所使用的名称，是生产厂家为保护其产品的生产权和市场占有权使用的名称，由制药企业自行选择，可进行注册和申请专利保护。 药品商品名在选用时不得暗示药物的疗效和用途，且应简易顺口。 头孢曲松(通用名):