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南京承创医药科技有限公司 埃索美拉唑钠及冻干粉针剂 项目简介 项目摘要 项目名称 埃索美拉唑钠及冻干粉针剂 建议注册类别 6+6 国内外注册及上 国外：多国上市。 市情况 国内：阿斯利康，商品名“耐信”，2009年3月。 化合物专利2014年到期； 知识产权情况 合成路线专利2014年到期； 镁盐的晶型专利2018年到期。 全国医保目录品种，市场前景很好。 本品为奥美拉唑的(S)-异构体，具有代谢优势，埃索美拉 项目优势 唑较奥美拉唑具有更高的生物利用度和更一致的药代动力 学，使到达质子泵的药物增加，抑酸效果优于其他 PPI 。 本项目具有一定技术难度，需要技术合作团队较丰富的工作 项目风险 经验。 原料药工艺已达中试规模； 杂质合成及分析研究已结束； 研究进展 制剂已完成小试，确定生产厂家后即可进行中试放大； 前期质量研究已经完成，待中试完成后即可进行正式质 量标准研究； 申报：2013 年 6 月完成； 预计进度 生产：2014 年底。 原料、制剂工艺成熟，具有技术竞争性。 前期研究质量高。项目研究基础扎实，可快速完成后续 立项建议 研究工作。 项目申报经验丰富，可确保快速完成报批程序。 1 南京承创医药科技有限公司 1．药品名称和剂型 通用名：埃索美拉唑 英文名：Esomeprazole 已有商品名：耐信（阿斯利康） 化学名称： 5-甲氧基-2-((S)-((4-甲氧基-3,5-二甲基-2- 吡啶基)甲基)亚硫酰基)-1H- 苯并咪唑 国内已上市的埃索美拉唑制剂有口服及注射二种剂型，口服给药为片剂，规格：40mg（以 埃索美拉唑镁盐.3H2O）；注射剂为埃索美拉唑钠盐注射液，规格：40mg的冻干粉。 2．化学结构式 埃索美拉唑 埃索美拉唑钠 埃索美拉唑镁（三水） 3．药理作用机制 经过长期的研究发现，抑制 H+/K+-ATP 酶的药物必须具有 3 个结构部分：吡啶环、 SO 基和苯并咪唑环。目前几种上市的 PPIs 多为苯并咪唑类衍生物，它通过对吡啶 2 南京承创医药科技有限公司 环或苯并咪唑环进行不同的修饰而增强其抑制胃酸的功能。 在受体和第二信使的作用下，位于 胃壁细胞分泌管上的 H+/K+-ATP 酶分解 ATP 获得 能量，通过 H+/K+转运机制，将胞浆内 H+泵入胃腔，再与 CI-形成胃酸。抑制 H+/K+-ATP 酶 的活性即可阻断由任何刺激引起的