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iol缬氨酸酯前药的设计 、合成及成药性评价.PDF
南京中医药大学学报 年 月第 卷第 期
2017 7 33 4
— 412— JNanin UnivTraditChinMedVol.33No.4Jul.2017
j g
、
缬氨酸酯前药的设计 合成及成药性评价
Liuzinediol
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李智 沈敏哲 李伟 文红梅 刘健 朱浩浩 钱程博 蔡建国
( , )
南京中医药大学药学院 江苏 南京 210023
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摘要 目的 设计 合成 li 缬氨酸酯前药 结合化学稳定性 理化性质 体外生物转化和体内药代动力学研究 为进一
guzinediol
。 ( ) ,
步 氨基酸酯类前药研究奠定基础 方法 以 和 叔丁氧羰基 缬氨酸为原料 经 二甲氨基
liuzinediol liuzinediol N BocL 4
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( ) 、 , ( ) , ,
吡啶 催化 二环己基碳二亚胺 缩合成酯 脱 保护得 缬氨酸酯前药 目标化合物
DMAP N N DCC 15%TFA Boc liuzinediol
g
1 13 ( )
、 。 、 、
结构经 和 确证 采用高效液相色谱法 HPLC 测定目标化合物的化学稳定性 溶解度 容量
LCHRMS HNMR CNMR
, 。
因子和脂水分配系数 以及体外80%人体血浆中酯酶水解的释放特性和体内药代动力学研究 结果 Liuzinediol缬氨酸酯
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前药保留了原药的溶解度特性 体外80%人体血浆酶解liuzinediol释放速率良好 体内作用时间明显延长 但脂溶性相对较
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。 , ,
差 结论 Liuzinediol缬氨酸酯前药具有一定的成药性 且明显延长了原药 liuzinediol的体内作用时间 为进一
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