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替加色罗中间体5-甲氧基吲哚的合成
《山东医药工业》 年第二十二卷第 期
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烷基硫酸钠为粉碎助剂同时起到助溶作用。试验筛 选了不同处方比例以考察对片剂溶出的影响。
表 那格列奈微粉化片制备的处方筛选（单位： ）
! #
处方成分 ! $ % ’ ( ) *
那格列奈 +, +, +, +, +, +, +, +,
微晶纤维素 , (’ (, ), (, - (, !,
预胶化淀粉 (, , %, $, , (, $, ),
甘露醇 - - !, !, - , $, $,
羧甲基淀粉钠 ’ - ’ ’ ’ - ’ ’
微粉硅胶 ! ! ! ! ! ! ! !
硬脂酸镁 ! . $ ! . $ ! . $ ! . $ ! . $ ! . $ ! . $ ! . $
（ 水溶液） 适量 适量 适量 适量 适量 适量 适量 适量
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处方 、、压制片外观不光洁，且易吸潮，硬度 取本品，照溶出度测定法（中国药典 年版
! ( * $,,,
较差；处方 、片面虽光洁，但崩解慢，而处方 、、 二部附录 第二法），以含 十二烷基硫酸钠
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压制的片剂片面光洁、崩解快、吸湿性小，故选择处方 的, . , !:; . - ! 盐酸溶液!,,, ; 为溶出介质，转速
、、作溶出度考察。 秒，依法操作，分别于 、 、 、 、 、
% ’ ) )’7=C ’ !, $, %, ’
溶出度测定：色谱条件，色谱柱： 取 溶出液，经 微孔滤膜过滤，
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