正电子放射性药物治疗肿瘤的研究现状及相关问题探讨 progress in application of radiopharmaceuticals emitting positron for tumor therapy.pdfVIP

第28卷第6期(总第168期) 辐射防护通讯 2008年12月 ·综．述· 正电子放射性药物治疗肿瘤的研究现状及相关问题探讨 陶新全 王明明(安徽医科大学，合肥，230032) 摘要正电子放射性药物主要用于临床显像，以资提供病灶在代谢等分子水平的诊断信息。本文从治疗角度简 其毒副作用，以及预防和降低毒副作用的方法。 关键词：正电子放射性药物 肿瘤 治疗 中图分类号：R817．8 文献标识码：A 文章编号：1004-6356(2008)06-0014-05 l引言 疗等多方面的研究都进入了快速发展阶段[3。]。 用于正电子发射计算机断层显像(PET)的显 培F-FDG是目前临床上应用最多的肿瘤代谢 像剂是正电子放射性药物，能在分子水平上反映 显像剂【6]。培F，半衰期为1．83h，衰变发射出J3+ 细胞代谢、细胞受体活性、细胞核内的核酸合成以 粒子的绝对强度为96．9％，能量为635keV门1。 及细胞基因的改变，在肿瘤基础研究及临床疾病 侣F-FDG是葡萄糖的类似物，可以在葡萄糖转运蛋 诊断中有重要地位和作用[1j。 白的作用下进入细胞，随之被己糖激酶磷酸化为 以往对正电子核素作用的研究集中于显像检 6磷酸．18一氟脱氧葡萄糖，但由于6一磷酸一18．氟脱 查，忽视了其正电子的治疗价值。正电子湮没时 氧葡萄糖不是糖酵解的合适底物，因此不参与进 产生511 I、 一步的代谢过程，又由于带负电荷，不能反向通过 keV光子对，其照射量率常数分别是131 ‰Tc的3倍和9倍【2J，可用于疾病的治疗。 细胞膜离开细胞，继而在细胞内逐渐浓集。由于 本文从治疗角度介绍正电子放射性药物 肿瘤细胞对葡萄糖的摄取与代谢速率比正常细胞 快，并且肿瘤细胞内去磷酸化的葡萄糖．6．磷酸酶 培F-FTIG(18F-氟代脱氧葡萄糖)、酯Ga-DOTATOC (酯Ga一1，4，7，10一四杂环十二烷基四乙酸)、 活性极低，肿瘤组织摄取和累积8F-FDG的量是正 常组织的数倍至数十倍，可杀死肿瘤细胞。 酗Cu．ATSM(64Cu一乙酰双N4．甲基缩氨基硫脲)治 砸Ga，半衰期为9．5 疗肿瘤的研究现状，介绍正电子放射性药物的毒 h，衰变发射出p+粒子的 531 副作用，以及预防和降低毒副作用的方法。 绝对强度为56．4％，能量为9 keV【7J。Graham 等【83研究分析66Ga的理化特性，结果认为，酌Ga是 2医用正电子放射性标记药物 非常适当的正电子放射性核素，不仅可以使用 发射正电子的核素主要有18F、醴Ga,66Ga、nC、 66Ga一枸橼酸盐或其标记的单克隆抗体进行肿瘤检 13N、砬cu、64Cu、坫O,82Rb和以I等。随着对机体生查和分期，而且其标记的单克隆抗体有可能用于 Ga．DOTATOC可 理、生化代谢方面的深入研究，正电子放射性核素 肿瘤治疗。Omer等b1研究证实66 及其标记药物用于肿瘤、心血管、免疫代谢性等疾 用来诊断、治疗SSTR阳性的肿瘤。 病的病因机制、病理过程、发生、发展乃至临床治 64cu，