双醋瑞因胶囊说明书.PDF

双醋瑞因胶囊说明书 【说明书修订日期】 核准日期：2006年12月18日 修改日期：2011年07月18日 【药品名称】 双醋瑞因胶囊 【商品名】 安必丁ARTRODAR 【英文名】 Diacerein Capsules 【汉语拼音】 Shuangcuruiyin Jiaonang 【成份】 本品主要成份为双醋瑞因。 化学名称：4，5-二乙酰-9，10-二氢-9，10-二氧-2-蒽羧酸。 化学结构式： 分子式：C H O 19 12 8 分子量：368.3 【性状】 本品为硬胶囊，内容物为黄色颗粒。 【适应症】 1 / 4 用于治疗退行性关节疾病（骨关节炎及相关疾病）。 国内研究显示，本品可显著改善骨关节炎及相关疾病引起的疼痛和关节功能障碍等症状。服 用2-4周后开始显效，4-6周表现明显。若连续治疗3个月以后停药，疗效至少可持续1个月(后 续效应)。 【规格】 50mg 【用法用量】 长期治疗（不短于3个月）：每日1～2次，每次1粒，餐后服用。 由于服用安必丁的首2周可能引起轻度腹泻，因此建议在治疗的首4周每日1粒，晚餐后口服。 患者对药物适应后，剂量便应增加至每日2次，餐后口服。医生应根据疗效来决定治疗时间， 但疗程不应短于3个月。临床试验中，患者曾连续服用本品2年而无任何安全问题。若治疗中 需要合用其它药物进行长期治疗，应每6个月进行一次包括肝脏生化酶在内的全面血液及尿 液化验。 由于本品起效慢（于治疗后2－4周显效）以及良好的胃肠道耐受性，建议在给药的首2～4 周可与其它止痛药或非甾体类抗炎药联合应用。 【不良反应】 轻度腹泻是应用安必丁治疗最常见的副反应（发生率约7％），一般会在治疗后的最初几天内 出现，多数情况下会随着继续治疗而自动消失。上腹疼痛的发生率为3-5％，恶心或呕吐则 少于1％。服用安必丁偶尔会导致尿液颜色变黄，这是本品的特性，无任何临床意义。 【禁忌】 本品不能用于已知对双醋瑞因过敏或有蒽醌衍生物过敏史的患者。对曾出现过肠道不适（尤 其是过敏性结肠）的患者，必须考虑使用安必丁的益处及相对风险。 【注意事项】 肾功能不全会影响双醋瑞因的药代动力学，因此建议在这种情况下（肌肝清除率＜30ml/mi n）减小剂量。饭后服用双醋瑞因可以提高它的吸收率（大约24%）；另一方面，严重的营养 不良会降低双醋瑞因的生物利用度。副反应（例如加速肠道转运）的发生率直接与未吸收的 双醋瑞因的量有关，在禁食或摄入食物很少时，服用本品会增加副反应的发生率。泻药不应 2 / 4 和安必丁共同服用。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 虽然动物实验并未显示本品对生殖或胎儿有任何毒性，但安必丁不应在怀孕期间服用。同时， 哺乳期妇女不应服用安必丁，因曾有少量双醋瑞因衍生物进入母乳的报告。 【儿童用药】 安必丁不可用于15岁以下儿童，因为此年龄组未进行任何临床试验。 【老年用药】 超过70岁并且伴有严重肾功能不全（肌酐清除率10～30ml/分钟）的老年患者，须剂量减半 或遵医嘱。 【药物相互作用】 在服用改善肠道转运和（或）肠道内容物性质的药物时，禁服本药。为提高双醋瑞因的生物 利用度应避免同时服用含有氢氧化铝和（或）氢氧化镁的药物。服用双醋瑞因后会增加使用 抗生素和（或）化学疗法的病人患小肠结肠炎的可能性，因为抗生素和化学疗法会影响肠道 的菌群。 【药物过量】 意外或自发过量服用安必丁会导致腹泻。无特殊解决方法。若腹泻持续，需请医生处理。紧 急处理时需反复监测体内的水和电解质平衡。 【药理毒理】 药理作用： 本品为骨关节炎IL-1的首要抑制剂。 经细胞实验及动物实验证实：（1）本品可诱导软骨生成、具有止痛、抗炎及退热作用；（2） 不抑制前列腺素合成；（3）对骨关节炎有延缓疾病进程的作用。 毒理作用： 小鼠和大鼠单次给药的最大耐受量超过人用剂量的190和410倍，狗的最大耐受量超过人用剂 量的600倍（按体表面积给药量计算）。亚急性、慢性和胎儿毒性试验，生育力试验，围产期 和产后毒性试验，致癌和致畸试验均表明安必丁具有良好的安全性。 3 / 4 【药代动力学】 在动物和人体内，口服的安