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南京医科大学药理教研室 汪红仪 抗 高 血 压 药 (antihypertensive drugs) 掌握：一线抗高血压药物 熟悉：抗高血压药物分类 了解：其他抗高血压药物 1998年美国高血压预防、评价和治疗联合委员会第六次会议报告： 　 理想血压：120/80mmHg 正常血压：130/85mmHg 正常高限：130～139/85～89mmHg 高血压：≥140/90mmHg (18.7/12.0kPa) 形成动脉血压的基本因素： 三个因素 第一节 抗高血压药物 减轻靶器官损伤的药物 分类： 一.利尿药 氢氯噻嗪 三.钙拮抗药(CCB) 硝苯地平 四.影响RAS药物 五.血管扩张药 1.直接扩张血管 肼屈嗪、硝普钠 2.钾通道开放药 二氮嗪、米诺地尔 3.其他扩血管药 酮色林 一、利尿药 1.电解质紊乱 K+ Na+ Mg2+ Cl- 2.血糖 糖尿病患者禁用 3.血脂 尿酸 注意：合并留K+ 利尿药或ACEI 吲哒帕胺(indapamide) 非噻嗪类吲哚衍生物 强效、长效降压药 肾损害时大部分从胆汁排泄，无蓄积 无血脂增高,不良反应少 二、钙拮抗药 分类： 按化学结构分为： 二氢吡啶类：硝苯地平 血管 苯烷胺类： 维拉帕米 地尔硫卓类：地尔硫卓 优点： 作用温和，同时降低收缩压、舒张压 降压时不减少肾血流量－肾病 不引起脂质和糖代谢异常 －糖尿病高脂血症 长期服用无耐受性 缺点： 反射性交感活性增强，尤其短效制剂，非二氢吡啶类抑制心脏，不宜用于心力衰竭，窦房结功能低下或心脏房室传导阻滞 三、β受体阻断药 分类： 非选择性β受体阻断药:普萘洛尔 选择性β1受体阻断药：吲哚洛尔 α、β－R阻断药：拉贝洛尔 适用于： 各种不同严重程度高血压，尤其心率较快的中青年患者或合并心绞痛，老年人高血压疗效相对较差 不良反应： 心动过缓 影响生活质量 停药综合症 禁用：支气管哮喘、心衰、病窦、传导阻滞、糖尿病，外周血管痉挛 选择性β1受体阻断药: 对血管、支气管影响较小 吲哚洛尔：有ISA, 血脂影响小 阿替洛尔:无ISA,作用时间长 四.肾素血管紧张素系统抑制药 ACEI降压机制： 1.循环血液和组织部位AngII生成 2.缓激肽降解 3.减弱AngⅡ对交感突触前膜AT1受体作用，NA 4.防止血管平滑肌增生和血管重构 5.肾脏AngⅡ －醛固酮 ACEI特点： 1.肾血流量增加－肾病 2.增敏胰岛素，脂质代谢无明显影响 －糖尿病 3.不产生耐受性、停药不反跳 4.抗心肌缺血与保护作用，防止心肌肥大与血管重构－左室肥厚,左心障碍、心梗 AT1受体阻断药 第三节 其他经典抗高血压药物 （一）中枢性抗高血压药 作用特点： 降压中等偏强 抑制胃肠分泌和运动 C. CNS↓：嗜睡 、幻觉 D. 突然停药反应 E. 不影响肾血量和小球滤过 莫索尼定 ( moxonidine) 选择性(+)Ⅰ1咪唑啉受体, 降压弱 无停药反跳现象 不良反应少：无镇静、无便秘 优点 1.不引起反射性心率 2.降低血脂 TC? TG? LDL? ?HDL 用于轻中度高血压 三. 血管平滑肌扩张药 扩张小A : 肼屈嗪 扩张小A、小V: 硝普钠 硝普钠(sodium nitroprusside) 特点：降压迅速、强大、短暂 缺点： 反射性引起交感活性增加，水钠潴留 ＋利尿药、β－R阻断药 多毛症 第四节 高血压药物治疗的新概念 5.联合用药 降压治疗方案: 1级高血压 无并发症或合并症 单用一线药物 2级高血压 两种或以上联合 三种联合必须有利尿药 良好依从性 3～6个月达到血压控制目标值 ， 小 结 思考题 一线抗血压药物有哪些？ 第一天用安慰剂,第二天给治疗药.药物效应最大时两天的差值为”峰”,下一次给药前的差值为”谷” ACEI的降压机制 收缩血管 升高血压 ACE局 部及循环 血管内皮 B2受体 PGI2 NO 缓激肽 失活肽 AngI AngII ACEI ACE局 部及循