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第八章 胆碱受体阻断药(Ⅰ) 第一节 阿托品及其类似生物碱 药物：阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱 极易经胃肠道吸收，可透过眼结膜 体内分布广泛，可进入CNS 阿托品(atropine) 【药理作用及机制】竞争性拮抗Ach对M受体的激动作用 腺体：抑制分泌 眼：扩瞳、升高眼压、调节麻痹（视近模糊） 平滑肌：松弛（胃肠道、泌尿道、胆道、气管） 心脏：心率 ↑ 、房室传导↑ 血管血压： 大剂量扩张小血管→潮红、温热 中枢作用：兴奋延脑、大脑 【 临床应用】 解除平滑肌痉挛：各种内脏绞痛 抑制腺体分泌：全麻前给药、严重的盗汗、流涎 眼科：验光、检眼底；虹膜睫状体炎 缓慢型心率失常：迷走神经过度兴奋所致的窦性心动过缓 抗休克：感染性休克（大剂量舒张血管，改善微循环） 解救有机磷酸酯中毒：尽早、足量、反复 【不良反应】 口干、视力模糊、HR加速、瞳孔扩大、皮肤潮红、CNS兴奋(表8-1) 中毒解救：洗胃、导泻、毒扁豆碱 东莨菪碱 抑制中枢、抑制腺体分泌较强→麻醉前用药 抗晕动、抗帕金森病 山莨菪碱(654-2) 解痉、扩张血管改善微循环：感染性休克、内脏平滑肌绞痛 第二节 颠茄生物碱的合成、半合成代用品 一、合成扩瞳药： 药物：后马托品、托吡卡胺 特点：扩瞳和调节麻痹作用明显短于阿托品→眼科检查、验光 二、合成解痉药 季铵类解痉药 药物：溴丙胺太林（普鲁本辛） 特点：对胃肠道平滑肌解痉作用强、抑制胃酸分泌→消化道溃疡、遗尿症、妊娠呕吐 叔铵类解痉药 药物：贝那替秦（胃复康） 特点：口服易吸收。缓解胃肠平滑肌痉挛、抑制胃酸分泌；中枢安定作用→兼有焦虑症的溃疡患者、肠蠕动亢进及膀胱刺激症 三、选择性M受体阻断药 哌仑西平、替仑西平：选择性阻断M1受体→抑制胃酸及胃蛋白酶分泌→消化性溃疡 Tripitamine→M2; 达非那新→M3 第九章 胆碱受体阻断剂(Ⅱ) 第一节 神经节阻断药 【药理作用】与NN受体结合→竞争性阻断ACh与受体结合→阻断神经冲动在神经节中传递 对交感、副交感神经节都有阻断作用，效应取决于神经对器官的支配优势 【临床应用】 降压、对抗烟瘾戒断症状 第二节 骨骼肌松弛药 作用于神经肌肉接头后膜的NM胆碱受体→神经肌肉阻滞 分类：除极化肌松药（非竞争型肌松药）、非除极化肌松药（竞争型肌松药） 一、除极化型肌松药 与运动终板NM受体结合→与ACh相似但持久的除极化→终板对ACh不起反应→肌肉松弛 Ⅰ相阻断(去极化)→短暂肌肉收缩→肌颤 Ⅱ相阻断(脱敏)→对ACh无反应 特点 1.先肌颤、后肌松; 2.快速耐受； 3.抗AChE不拮抗反加强肌松作用，过量不能应用新斯的明解救； 4.治疗量无神经节阻断作用 琥珀胆碱(scoline，司可林) 口服不吸收、作用快而短；由假性胆碱酯酶水解代谢 肌松作用：肌颤→肌松→颈→肩→腹→四肢 临床应用：(1)喉肌麻痹强→气管插管、气管或食道镜检; (2)辅助麻醉 不良反应：(1)窒息; (2)肌颤; (3)血钾↑; (4)眼压↑; (5)心血管反应; (6)恶性高热; (7)腺体分泌、促组胺释放 二、非除极化型肌松药 与ACh竞争神经肌肉接头的NM受体→阻断ACh的除极化作用→肌肉松弛 肌松之前无肌颤 与抗AChE药之间拮抗→过量可用新斯的明解救 筒箭毒碱 头颈小肌肉→四肢、躯干→肋间肌→膈肌→腹式呼吸 兼具神经节阻断和促组胺释放作用 吸入性全麻药和氨基糖苷类相加和延长作用 M受体阻断剂 1.天然生物碱－阿托品、东莨菪碱 2.半合成衍生物 3.合成生物碱 M受体阻断剂 N胆碱受体阻断药 NN受体阻断药-神经节阻断药 NM受体阻断药-骨骼肌松弛药 M受体阻断剂 1.天然生物碱－阿托品、东莨菪碱 2.半合成衍生物 3.合成生物碱 * *