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第十三章 注射剂与滴眼剂 制作:郭群 第十三章 注射剂与滴眼剂 二、特点： （1）药效迅速，剂量准确，作用可靠。 （2）适用于不宜口服的药物。 （3）适用于不宜口服给药的患者。 （4）产生局部的定位作用。 第十三章 注射剂与滴眼剂 二、特点： （5）定向作用。（靶向药物）， （6）使用不便，注射疼痛。 （7）生产过程复杂，需要较高的设备条件，所以生产费用大，价格贵；另外特殊注射剂常产生水解、氧化、固体粒子聚结变大或油滴合并破裂等稳定性问题。中药制成注射剂的较少。 二、分类 （一）按分散系统分类 溶液型、 混悬液型、 乳浊液型、 粉末型（即粉针）。 （二）按给药途径分类 肌肉 静脉 皮内 皮下 脊椎腔 穴位 关节腔 腹腔 动脉内 表皮给药 表皮给药： 德国新技术： 无针注射器 三、注射剂的质量要求 （1）无菌：不应有任何活的微生物。 （2）无热原： （3）澄明度合格： （4）pH值：pH要求与血液相等或接近，一般应控制在pH4-9范围内。 （5）渗透压：血液的渗透压相等或接近，低渗一般是不适宜的，特别是输液剂；脊椎注射的药液必须等渗，大量输入体内的应等渗或稍偏高渗。 三、注射剂的质量要求 （6）安全性： （7）稳定性： （8）不溶性微粒：在可见异物检查合格后，注射剂还要检查不溶性微粒。用光阻法和显微计数法。 （9）其它：含量、色泽、装量。 第二节 热原 热原：微生物的尸体及其代谢产物，是微生物的一种内毒素，能引起恒温动物和人体异常体温升高的热性物质。 热原的主要成分是脂多糖 一、热原的性质和除去热原的方法 1、耐热性：热原比较耐热，需要比灭菌的温度高的温度才能将热原破坏。 高温法：注射用针头、针筒及玻璃器皿等，先洗涤洁净烘干后，再在180℃加热2小时或250℃加热30分钟以上处理破坏热原。 一、热原的性质和除去热原的方法 2、水溶性：热原能溶于水，似真溶液。但其浓缩液带有乳光，故带有乳光的水和药液，热原不合格。 生产时所用的各种管道可用大量注射用水冲洗以除去热原。 一、热原的性质和除去热原的方法 3、不挥发性：热原不挥发，但可随水蒸汽雾滴带入蒸馏水中。 一、热原的性质和除去热原的方法 4、滤过性：热原与细菌的毒素一样，能通过一般滤器进入滤液中，即使是微孔滤膜也不能截留。超滤装置也可除去热原。（分子量10×105 ） 超滤法：超滤膜的膜孔仅为3.0-15nm，故可有效去除药液中的细菌与热原。 反渗透法：用醋酸纤维素膜和聚酰胺膜制备注射用水可除去热原，与蒸馏法相比，具有节约热能和冷却水的优点。 一、热原的性质和除去热原的方法 5、可吸附性：活性炭能吸附热原，从而将热原滤过除去； 活性炭吸附法：即在配药液时加入0.1-0.5%（溶液体积）的针用一级活性炭，煮沸并搅拌15分钟，即能除去大部分热原。 一、热原的性质和除去热原的方法 6、不耐强酸、强碱、强氧化剂：热原能被盐酸、硫酸、氢氧化钠、高锰酸钾、重铬酸钾等所破坏。 酸碱法：因热原能被强酸、强碱或强氧化剂等破坏，所以玻璃容器、用具及输液瓶等均可使用重铬酸钾硫酸清洁液浸泡以破坏热原。 一、热原的性质和除去热原的方法 7、超声波的破坏性：超声波能一定程度上破坏热原。 洗瓶子时常在超声波的水池中 一、热原的性质和除去热原的方法 8、阴树脂的吸附性：热原在水溶液中带负电，可被阴树脂所交换。 离子交换法：除去药液中热原的方法 一、热原的性质和除去热原的方法 9、大分子化合物：利用分子筛分离。 凝胶过滤法：凝胶为一分子筛，利用热原与药物分子量的差异，将两者分开。除去药液中热原的方法。 第三节 纯化水的制备 纯化水 系指用蒸馏法、离子交换法、反渗透法或其他适宜的方法制得供药用的水。 一、离子交换法 （一）离子交换树脂的类型 我国医药生产中，常用的树脂有两种: 762型苯乙烯强酸性阳离子交换树脂， 717型苯乙烯强碱性阴离子交换树脂。 三、电渗析法 当原水含盐量高达3000mg/L时，离子交换法不宜制纯化水，但可采用电渗析法处理。 原理：将阳离子交换膜(树脂)装在阴极端，显示负电场；阴离子交换膜(树脂)装在阳极端，显示正电场。在电场作用下，负离子向阳极迁移，正离子向阴极迁移，从而去除水中的电解质而得纯化水。 第三节 注射剂的溶剂和附加剂 一、注射用水:不含热原，专供注射的重蒸馏水和高纯水。 注射用水要求： 1.WHO对注射用水的要求除了多一项无热原外，与纯化水一样 2.用蒸馏方法制备 （反渗透法美国药典收载为制备注射用水的法定方法，但中国药典仍没