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四种碳青霉烯类药物的比较 比较项目 亚胺培南：西司他丁（1：1） (泰能) 帕尼培南：倍他米隆( 1∶1) (克倍宁) 美罗培南 （美平） 厄他培南 （Invanz） 药理作用 与青霉素结合蛋白(PBPs) 结合阻碍细胞壁粘肽合成,使细菌胞壁缺损,菌体膨胀致使细菌胞浆渗透压改变和细胞溶解而杀灭细菌。哺乳动物无细胞壁,不受此类药物的影响,具有对细菌的选择性杀菌作用,对宿主毒性小， MIC与 MBC 非常接近，为浓度依赖性和时间依赖性且具有PAE,当超过一定血药浓度时PAE则不再延长。 上市时间 美国Merck 公司1979研制， 1985年首次在德国上市 日本三共制药公司1983开发, 1993 年首先在 日本上市 日本住友制药株式会社开发， 1994 年首先在意大利上市 美国Merck 公司研制开发，1998 年首次在美国上市 结构特点 与β-内酰胺类的区别：在青霉素类化合物的母核骨架上4 位硫原子以碳代替,2 ,3 位以双键结合（二氢吡咯环较杂环稳定，耐β-内酰胺酶），6 位羟乙基侧链为反式构象（空间位阻增大，耐β-内酰胺酶） 1，C-3：是碳青霉烯类抗生素最重要的化学结构修饰部位，其氨基与抗绿脓杆菌活性相关，但其稳定性、神经毒性和肾毒性与其碱性强弱正相关。（氨基酸较氨基取代碱性降低，稳定性提高） 2，C-6位上反式羟乙基侧链，β-内酰胺环和二氢吡咯环并在一起：耐β-内酰胺酶