布洛芬作用机制和临床应用.docVIP

布洛芬的作用机制及其临床应用研究 学生：王敏，西南大学药学院 指导老师：陈力，西南大学药学院 摘要：布洛芬具有抗炎、镇痛、解热作用。适用于治疗风湿性关节炎、类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎和神经炎等。其在治疗风湿和类风湿关节炎的疗效稍逊于乙酰水杨酸和保泰松，但是布洛芬是临床应用中是安全有效的退热药,是世界卫生组织、 HYPERLINK /view/2398.htm \t _blank 美国FDA唯一共同推荐的儿童退烧药，是公认的儿童首选抗炎药。【1】高热时其退热效果比同剂量的扑热息痛更明显,且退热时间较长;镇痛作用比阿司匹林强约30倍,退热作用与阿司匹林相似但作用更持久,且胃肠道不良反应较轻,易耐受。本综述将对布洛芬的作用机制及其临床研究作出仔细的阐述。【2】 关键词：布洛芬 解热镇痛 作用机制 临床研究 Abstract：Ibuprofen has anti-inflammatory,?analgesic,?antipyretic effect.?Suitable for the treatment of?rheumatic?arthritis,?rheumatoid?arthritis,?osteoarthritis,?ankylosing spondylitis and neuritis.?Its efficacy in the treatment?of rheumatism and rheumatoid arthritis?slightly inferior to?acetyl?salicylic acid and?phenylbutazone,but Bloven is the?clinical application?is?safe and effective?in?antipyretic,?is?who,the United States?FDA?only?recommended common?children antipyretic,?is recognized as the?preferred?anti-inflammatory drugs?in children.?High fever,antipyretic effect?than?the?same dose of?acetaminophen?is more obvious,?andthe cooling time?is longer;?analgesic effect?is about 30 times stronger?thanaspirin,?acetaminophen?and?aspirin?are similar but?more lasting effect,?and the adverse reaction of?gastrointestinal tract?is light,?easy?tolerance.?This review willaction mechanism?and clinical research?of?Bloven?make a careful?exposition. Keywords: Ibuprofen , antipyretic effect , mechanism, clinical research? 作用机制： 人们最初认为 ,布洛芬的 S( + )结构抑制 COX - 2。R ( - )异构体可以转化成 S ( + )结构 ,但也可以直接抑制白细胞的活化和聚集并减少白三烯B4 (白细胞趋化因子和激活因子)的生成。经水解作用形成羟基和羧基 ,两个异构体代谢成乙酰葡萄糖醛酸甙。R( - )异构体的活性形式 ,布洛芬 S( + )辅酶A 也能够抑制前列腺素的产生 ,这种代谢路线可能导致混合甘油三酸酯的形成。除了抑制前列腺素的合成外 ,布洛芬的其它作用也可能有助于它的抗炎特性 ,包括减少炎症前细胞因子的产生 ,如白细胞介素 1 β、肿瘤坏死因子α、氮氧化物和白细胞来源的白三烯B4 ,还可能对氧自由基的产生及通过核因子通道(NF)κ B 的信号转导有抑制作用。作为止痛药 ,布洛芬是安全有效的。同时与特异性 COX - 2 抑制剂相比 ,其优点是所需要的总花费较少。一些止痛药包括布洛芬和扑热息痛 ,通过对血清素激活通路和肾上腺素通路的刺激作用 ,在背角水平调节疼痛反应。【3】布洛芬治疗 HYPERLINK /view/21922.htm \t _blank 痛风是通过消炎、镇痛、并不能纠正 HYPERLINK /view/805214.htm \t _blank 高尿酸血症。治疗 HYPERLINK /view/28164.htm \t _blank 痛经的作用机理可能是