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第三章 液体制剂 主要内容 第一节 概述 第二节 液体制剂的溶剂与附加剂 第三节 表面活性剂理论 第四节 低分子溶液剂 第五节 高分子溶液剂 第六节 混悬剂 第七节 乳剂 第一节 概述 一、概念： 液体制剂：指药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的制剂。 液体制剂通常将药物以不同的分散方法和不同的分散程度分散在适宜的分散介质中制成的液体分散体系，可供外服和内用。 由于液体制剂的理化性质、稳定性、药效甚至毒性等与药物粒子分散度大小有密切关系，所以研究液体制剂必须着眼于制剂中药物粒子分散的程度。 二、液体制剂的特点 药物以分子或微粒状态分散在介质中，分散度大，吸收快，起效快； 给药途径多（内、外服）； 便于分剂量，服用方便，特别适合于婴幼儿和老年患者； 减少某些药物的刺激性； 某些固体药物制成液体制剂后,提高生物利用度。 1.药物分散度大，又受分散介质的影响易引起 药物的化学降解，使药效降低甚至失效。 2.液体制剂体积较大，携带、运输、贮存都不 方便。 3.水性液体制剂容易霉变，需加入防腐剂。 4.非均匀性液体制剂，药物的分散度大，分散 粒子具有很大的比表面积，易产生一系列的 物理稳定性问题。 三、液体制剂的质量要求 均相液体制剂应是澄明溶液。 非均相液体制剂的粒子分散均匀，浓度准确。 口服的制剂应外观良好、口感适宜； 外用制剂无刺激性； 液体制剂应具有一定的防腐能力，保存和使用应不产生霉变。 包装容器适宜，便于携带、病人用药。 四、液体制剂的分类 (一）按分散系统分类 1 均相 (单相) 液体制剂 2 非均相 (多相) 液体制剂 分散体系中分散相大小 （二）按给药途径与应用方法分类 1内服液体制剂：合剂、糖浆剂、乳剂、滴剂等。 2外用液体制剂： 皮肤用液体制剂：洗剂、搽剂等。 五官科：洗耳剂、滴鼻剂、含漱剂等。 直肠、阴道、尿道：灌肠剂、灌洗剂等。 第二节 液体制剂的溶剂和附加剂 一、液体制剂常用溶剂 优良的液体溶剂应具备的条件： 对药物具有较好的溶解性和分散性。 化学性质稳定，不与药物或附加剂发生反应。 不影响主药的药效和含量测定。 毒性小，无刺激性，无不适臭味； （一）极性溶剂 1、水 最常用的极性溶剂，水能与乙醇、甘油、丙二醇等溶剂以任意比例混合。 水的溶解范围广泛，大多数无机盐、极性大的有机物,也能溶解药材中的生物碱盐类、苷类、糖类、树胶、粘液质、鞣质等。 许多药物在水中不稳定，尤其是容易水解、氧化的药物；水性制剂易霉变，不宜长期贮存。 配制水性液体制剂时应使用蒸馏水或精制水，不宜使用常水。 2、甘油（丙三醇，1，2，3-丙三醇） 甘油为无色澄明粘稠性液体，味甜，毒性小。 能与水、乙醇、丙二醇等任意比例混合，对苯酚、鞣质和硼酸的溶解度比水大。 含甘油30％以上具有防腐作用，可内服也可外用，外用制剂应用较多。 3、二甲基亚砜（ DMSO ） 为无色澄明油状的粘性液体，具大蒜臭味，有强吸湿性，能与水、乙醇、甘油、丙二醇等溶剂任意混合。 本品溶解范围很广，对水溶性，脂溶性及许多难溶于水、甘油、乙醇、丙二醇、脂肪油的药物，在本品中往往可以溶解，许多无机盐也能溶于其中，故有“万能溶剂”之称。 本品对皮肤和粘膜的穿透力很强，常用于外用制剂中作为渗透促进剂，但对皮肤有轻度刺激性。 （二）半极性溶剂 1.乙醇 我国药典收载的乙醇是指95%(v/v)的乙醇。乙醇能与水、甘油、丙二醇等溶剂任意比例混合。乙醇的溶解范围很广，生物碱、甙类、挥发油、树脂、色素等均溶于乙醇中。 20%以上的乙醇即有防腐作用。 乙醇有生理活性，易挥发，易燃烧，成本高。 2、丙二醇 药用品为1，2-丙二醇，性质基本上与甘油相同，但粘度、毒性和刺激性均较甘油小。可内服或肌内注射。 其溶解性能好，能溶解很多药物如磺胺类药、局部麻醉药、维生素A、维生素D等。 一定比例的丙二醇和水的混合液能延缓某些药物的水解，增加其稳定性。 一定浓度的丙二醇尚可作为药物经皮肤或粘膜吸收的渗透促进剂。 3、聚乙二醇 聚乙二醇分子量在1000以下者为液体，如PEG-200，PEG300，PEG400等。 液体制剂中常用的为聚乙二醇300～600，能与水、乙醇、甘油、丙二醇等溶剂以任意比例混合。 本品能溶解许多水溶性的无机盐和水不溶性的有机物。 对一些易水解药物有一定的稳定作用。在外用制剂中能增加皮肤的柔润性，具有保湿作用。 （三）非极性溶剂1、脂肪油 为常用非极性溶剂，包括花生油、麻油、豆油、棉籽油、茶油、橄榄油。 不能与水、乙醇等极性溶剂相混溶，能与非极性溶剂混合。 脂肪油能溶解油溶性药物，如固醇类激素、油溶性维生素、游离生物碱、挥发油和许多芳香族药物。 多用于外用制剂