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第九章 化疗药 一、名词解释 1、磺胺药：具有对氨基苯磺酰胺基结构的合成药物 2、代谢拮抗：设计与生物体内代谢物结构相似的化合物，使之与代谢物竞争性拮抗、干扰代谢物利用、参入大分子合成，导致致死合成，最终影响细菌生长。 3、抗菌增效剂：以特定的机制增强某种制菌药作用的药物。抗菌增效剂有的本身并无抗菌作用。一般不单独使用。 二、命名 磺胺嘧啶： 2-（对氨基苯磺酰胺基）嘧啶 或N-2-嘧啶基-4-氨基苯磺酰胺 金刚烷：三环[3.3.1.13,7]葵烷-1-胺 三、写出通用名 ：甲氧苄啶 吡哌酸 ：氟哌酸 四、填空 1、磺胺药按作用时间分可分为短效、中效、长效三类。目前磺胺药已很少使用，而降糖和利尿作用成为其主要用途。 2、从化学结构分类，喹诺酮类大致分为萘啶酸类、噌啉羧酸类、吡啶并嘧啶羧酸、喹啉羧酸类似种结构类型。 3、吡哌酸分子的母核是由吡啶和嘧啶组成。 4、复方新诺明由SMZ和TMP按5：1比例配伍组成。 5、按化学结构，抗病毒药可分为三环类、核苷类和其他类，代表药物分别为金刚烷、利巴韦林和膦甲酸钠。 五、单选 1、环丙沙星的化学结构为 A. B. C. D. 下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的 A. N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。 B. 2位上引入取代基后活性增加 C. 3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分。 D. 在5位取代基中，以氨基取代最佳。其它基团活性均减少。 E. 在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大。 喹诺酮类抗菌药的光毒性主要来源于几位取代基 A. 5位 B. 6位 C. 7位 D. 8位 E. 2位 喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代基 A. 5位 B. 6位 C. 7位 D. 8位 E. 2位 磺胺类药物的抑菌作用,是由于它能与细菌生长所必须的( )产生竞争作用,干扰了细菌的正常生长 A.苯甲酸 B.苯甲醛 C.邻苯基苯甲酸 D.对硝基苯甲酸 E.对氨基苯甲酸 在甲氧苄啶分子内含有一个 A.吡啶环 B.吡喃环 C.呋喃环 D.噻吩环 E.嘧啶环 下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的 A. 氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位，邻位及间位异构体均无抑菌作用。 B. 苯环被其他环替代或在苯环上引入其它基团时，将都使抑菌作用降低或完全失去抗菌活性。 C. 以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时，抗菌作用被加强。 D. 磺酰氨基N1-单取代物都使抗菌活性增强，特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增加，但N1，N1-双取代物基本丧失活性。 E. N4-氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时，可保留抗菌活性。 8、诺氟沙星遇丙二酸及酸酐,加热后显A.白色? ?? ?B.黄色? ?? ?? C.绿色 D.蓝色? ?? ??E.红棕色9、下列哪一个药物在化学结构上不属于磺胺类??A.磺胺嘧啶? ?? ?? ?? ?? ?? ?B.磺胺甲基异恶唑??C.甲氧苄氨嘧啶? ?? ?? ?? ???D.双氢氯噻嗪??E.百浪多息10、磺胺药物的特征定性反应是??A.异羟肟酸铁盐反应? ?? ?? ?? ?? ?B.使KMnO4褪色??C.紫脲酸胺反应? ?? ?? ?? ?? ?? ? D.成苦味酸盐??E.重氮化偶合反应 六、写出下列化合物的中文药名及拉丁名缩写 2-磺胺嘧啶(磺胺嘧啶),拉丁名缩写为SD 2-磺胺噻唑(磺胺噻唑),缩写ST 3-磺胺-6-甲氧基哒嗪(磺胺甲氧嗪),拉丁名简写SMP 2-(4-氨基苯磺酰胺基)-4,6-二甲基嘧啶(磺胺二甲基嘧啶),拉丁名简写SM2 七、问答 1、以没食子酸为起始原料,合成甲氧苄啶 以没食子酸为原料生成3，4，5-三甲氧基苯甲酸 3，4，5-三甲氧基苯甲醛酯化 再与水合肼生成3，4，5-三甲氧基苯甲酰肼 在氨碱中与铁氰化钾得3，4，5-三甲氧基苯甲醛 再与β-甲氧丙氰生成β甲氧基-α-（3，4，5-三甲氧基苯甲叉基）-丙氰，在与硝酸胍环和生成TMP 2、简述磺胺药的构效关系和作用机制 答：构效关系： 1、对氨基苯磺酰胺基为必需结构 ，即苯环上的氨基与磺酰胺基必须处在对位，在邻位或间位无抑菌作用。 苯环不可替代，间、邻位不能引入其它基团，否则抑菌活性降低或丧失。 2. N4上的游离氨基为活性必需基团，否则不显活性。若有取代基，则必须具有潜伏性，即在体内易被酶分解或还原为游离的氨基才有效（对抑菌活性影响大）。