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水飞蓟素化学成分及药理作用探究进【摘要】:通过查阅近年来有关天然药物水飞蓟的活性成分―――水飞蓟素的化学成分及其药理学的研究报道,进行提炼和总结#65377;对水飞蓟素的化学成分及其提取工艺和药理作用的研究进展进行综述#65377; 【关键词】:水飞蓟素 化学成分 水飞蓟宾 药理作用 【中图分类号】R284.1;R963 【文献标识码】A 【文章编号】1007-8517(2008)07-0023-03 水飞蓟(silybum marianum L.Gaertn),是菊科水飞蓟属草本植物,原产于南欧#65380;北非[1]#65377;水飞蓟是欧洲民间的一种草药,用于治疗肝胆疾病#65377;我国早在20世纪50年代初就引入了水飞蓟,但仅用于观赏,直到20世纪60年代末以H.Wagner 为代表的德国药学家,对其有效成分进行提取后,我国才将它作为一种保肝药用植物推广种植#65377;水飞蓟素(silymarin)是从水飞蓟种子中提取的一种新型黄酮类化合物,是一种淡黄色粉末状物质,主要成分有水飞蓟宾(silybin)#65380;异水飞蓟宾(isosilybin)#65380;水飞蓟宁(silydianin)#65380;水飞蓟亭(silychristin)等[2]#65377;其中,以水飞蓟宾含量最高,活性也最强#65377;它具有保肝[2]#65380;降血脂#65380;抗氧化[3]#65380;防止糖尿病[4]#65380;保护心肌#65380;抗血小板聚集和抗肿瘤[5]等生理作用#65377;本文仅就近年来国内外在水飞蓟素主要成分#65380;药理作用方面的研究状况综述如下#65377; 1化学成分研究 1.1黄酮类化合物水飞蓟种子中含有大量的黄酮类化合物,主要为水飞蓟素#65377;水飞蓟素是水飞蓟宾(Silybin)#65380;聚水飞蓟宾(Silybinomer)#65380;水飞蓟亭(Silychristin)#65380;水飞蓟宁(Silydianin)等化合物的总称#65377;其中,以水飞蓟宾含量最高#65377;1975年,竹本常松等从水飞蓟种子中获得了除上述水飞蓟宾异构体外,还有两种新的黄酮醇木脂体#65377;经红外#65380;紫外#65380;核磁等分析,确定结构为2,3-脱氢水飞蓟亭和2,3-脱氢水飞蓟宾[6]#65377;此外,还含有槲皮素#65380;水飞木质灵#65380;水飞木宁#65380;黄烷木脂体#65380;5,7-二羟基色酮[7]#65380;多羟基苯并二氢吡喃-4-酮(polyhydroxyphenylchromanone)#65377; 1.2水飞蓟油水飞蓟果实中含油约26%,其中含亚油酸46.46%,亚麻酸2.46% [8]#65377;而从印度引种所产水飞蓟果实中分离出了肉豆蔻酸#65380;棕榈酸#65380;硬脂酸#65380;油酸;但地处北非的国家埃及产水飞蓟还分离出了花生酸#65380;山嵛酸(二十二烷酸)等[9]#65377;据Rizk报道,埃及水飞蓟果实中含油量为34.0%,其中非皂化部分占2.7%,主要为β-谷甾醇[10]#65377; 1.3其他化学成分除了从水飞蓟果实中主要产出的黄酮类化合物和水飞蓟油外,水飞蓟的根中含有12种聚乙炔化合物和一种聚烯烃,还含有甜菜碱等生物碱[9]#65377; 2提取工艺的研究 2.1水飞蓟宾的提取国内外报道的水飞蓟宾的提取分离方法有有机溶剂媒渗透和热回流法提取#65380;柱层析提取法#65380;超声波提取法等[11, 12, 13]#65377;陈毓荃[11]#65380;李继平[12]等以热回流法分别用丙酮#65380;乙酸乙脂和甲醇提取了水飞蓟总黄酮,比较了不同有机溶剂的提取效率,以丙酮#65380;甲醇做溶剂,虽然总黄酮回收率高,但因溶出杂质较多,所以乙酸乙酯是比较理想的溶剂#65377; 何维明[13]等分别用有机溶剂法和柱层析法提取分离了水飞蓟宾, 结果表明有机溶剂法简便,提取分离率高, 而柱层析法所需有机溶媒量大,成本高#65377;王翠艳[14]等分别采用超声波提取法和有机溶剂热回流法提取了水飞蓟宾,发现超声波提取法在溶剂用量#65380;提取温度及提取时间上都大大优于热回流法#65377;所以提取方法采用超声波提取法是比较好的方法#65377; 2.2水飞蓟油的提取据文献[15]报道水飞蓟种子磨粉后,用石油醚热提,减压蒸去大量的溶剂后,再以氮气流下继续减压除去残存的溶剂#65377;所得水飞蓟油经测定溶剂残留量在10mg/L以下,符合食用油限量#65377; 3药理作用的研究 3.1保肝作用水飞蓟素对于由四氛化碳[16]#