主管药师专业知识讲义zyzs_jy0101.doc

药理学 　　课前导入：　　第一节 绪言　　第二节 药效学　　第三节 药动学 第一节　绪　言 　　考纲： 单元 细目 要点 要求 绪言 1.药理学的任务及内容 药理学、药效学、药动学、临床药理学 熟练掌握 2.新药的药理学 临床前药理研究，临床药理研究 掌握 　　一、药理学的任务和内容　　（一）药理学的概念：研究药物和机体相互作用的规律和原理的基础学科。　　药物机体　　药物：用于预防、治疗和诊断疾病的物质；　　可来源于植物、动物或矿物；　　或人工合成其有效成分；　　机体：有机整体；　　离体组织器官；　　培养的细胞；　　病原微生物。 　　（二）药理学的研究内容：　　1.药物效应动力学：简称药效学，主要研究药物对机体的作用及其规律，阐明药物防治疾病的机制。　　2.药物代谢动力学：简称药动学，主要研究机体对药物处置的过程。包括药物在机体内的吸收、分布、生物转化（或称代谢）、排泄及血药浓度随时间而变化的规律。　　 　　　　 　　二、新药药理学　　新药——我国《药品注册管理办法》规定：　　　　新药指未曾在中国境内上市销售的药品，已生产的药品若改变剂型、改变给药途径、改变制造工艺或增加新的适应症，亦按新药管理。　　1.临床前药理研究（以非人体为研究对象）　　（1）主要药效学；　　（2）一般药理学：对呼吸系统、循环系统、中枢神经系统的影响；　　（3）毒理学研究：　　急性毒性；长期毒性；一般毒性；　　特殊毒理：致癌、致畸、致突变；　　（4）药动学（药代研究）。 　　2.临床药理研究（以人体为研究对象）：　　（1）I期临床试验：20～30例健康志愿者进行初步的药理学及人体安全性试验，观察人体对新药的耐受程度和药代动力学。　　目的：为制定临床给药方案提供依据。　　（2）II期临床试验：随机双盲对照试验，病例不少于100例。　　目的：观察新药的有效性和安全性，推荐临床给药剂量。　　（3）Ⅲ期临床试验：上市前的多中心临床试验，病例不少于300例。　　目的：对新药的有效性和安全性进行社会性考察。　　（4）Ⅳ期临床试验（售后调研）：上市后监测，长期广泛考察药物的有效性和安全性，发现不良反应。 　 第二节　药效学 　　考纲 二、药效学 1.药物的基本作用 药物治疗的选择性，治疗作用，药物不良反应的分类及概念：副作用，毒性反应、变态反应、继发反应、后遗效应、致畸作用 2.受体理论 （1）受体的概念、特性、类型和调节方式 （2）受体学说 3.药效学概述 （1）亲和力、内在活性、激动剂、拮抗剂、竞争性拮抗剂、非竞争性拮抗剂 （2）药物的构效关系和量效关系及相关概念：最小有效量、作用强度、效能、最小中毒量、极量、量反应、质反应、半数有效量、半数致死量、治疗指数、安全指数、安全界限 　　续表 药效学 4.影响药效的因素 （1）机体方面的因素：年龄、性别、遗传、个体差异、种属差异等 （2）药物方面的影响：剂型、剂量、给药途径、反复用药和药物相互作用　 （3）耐受性、抗药性、依赖性、成瘾性等 　　一、药物的基本作用　　1.药物作用的选择性　　机体各组织对药物的敏感性不同，药物对某些组织器官有作用或作用强，而对另外一些组织器官无作用或作用弱，称为药物作用的选择性。　　选择性是相对的，选择性高的药物，使用时针对性强；选择性低的药物，使用时针对性不强，作用范围广，但不良反应较多。 　　2.药物作用的两重性　　治疗作用——凡能达到防治效果的作用称为治疗作用。 　　不良反应——不符合用药目的，对患者不利的作用。　　 　　①副作用：药物本身固有的，在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的反应。　　◇特点：治疗作用与副作用是相对的；取决于药物的选择性。　　②毒性反应：药物剂量过大或用药时间过长所引起的机体损伤性反应。　　◇急性毒性：用药后立即出现。多损害循环、呼吸和神经系统。　　◇慢性毒性：长期用药后出现。多损害肝、肾、骨髓、内分泌。　　◇特殊毒性：包括“三致”，致癌、致畸、致突变　　③后遗效应：停药后，血药浓度降到阈浓度以下时残存的效应。例：镇静催眠药引起的“宿醉”。 　　④变态反应：少数免疫反应异常患者，受某些药刺激后发生的免疫异常反应。　　与毒性反应的区别：与剂量和疗程无关；与药理作用无关；不可预知。　　特点：过敏体质容易发生；　　　　　首次用药很少发生；　　　　　过敏性终生不退；　　　　　结构相似药物有交叉过敏。 　　⑤特异质反应：是一类先天遗传异常所致的反应。　　例：蚕豆病。 　　⑥继发作用：药物治疗作用所引发的不良后果。　　例：广谱抗生素引起的二重感染。　　⑦停药反应：指长期用药突然停药后原有疾病重新出现或加剧，又称停