抗真菌新药伏立康唑的合成工艺优化_佟丽华.pdfVIP

C en ral S ou h Ph arm acy .A p ri l 20 10, V ol.8 N o.4 　20 10 4 8 4 1678. 150. [12] , , , . (收稿日期:20 10-02-05;修回日期:20 10-02-22) [J]., 200 1, 26 (2 ):142- 佟丽华, 王丽媛, 李红钊 (, 　154007) :　优化伏立康唑的合成工艺。　以 6-乙基-5-氟-4-羟基嘧啶为原料, 通过 代、 溴代、 缩合、 氢化 等反应及手性拆分方法制得了伏立康唑。　伏立康唑的总收率为 25.3%, 远远高于文献报道的收率 (4 %), 制得的伏立康唑经过重结晶得到色谱纯度99 %的成品。　本方法合成路线短, 反应过程温和, 产物收率较 高, 产品纯度好, 适于工业化生产。 :伏立康唑;抗真菌药;合成工艺 :R914.4　　　　:A 　　　　:1672-2981 (20 10 )04-0280-0 3 Synthesis of a novel antifungal drug voriconazole T O NG Li-hua, W AN G Li-y ua n, LI H ong-zhao (Co lleg e of Chem istry and P harmacy , J iam usi Un ivers ity , J ia- m usi H ei longj iang 154007 ) Abstract:Objective　T o o p imize he sy n he sis echno log y o f v oriconazo le.Methods　U sing he 6-e hy l-5 fluo rine -4- hy drox yl py rimidine as s a r ing ma erials, af er chlo riza io n, bromina ion, condensa ion reac ion, hydro gena io n re- ac ion and hen chiral separa ion, he pro duc w as ob ained.Results　T he o al yield w as 25.3%, f ar mo re ha n 4%, w hich w a s r epo r ed in he li er a ure.A f er recry s alliza ion, he puri y o f he f inished produc w as higher han 99%. Conclusion　This rou e is sho r , w i h hig h y ield and he reac ion co ndi ion is mild.I is sui able fo r indu s rial produc- ion. Key words:vo riconazo le;an ifungal dr ug;syn hesis 　　 (vo riconazole) 1 , , , , 1 , , 。, ;;5 , 25.3%, [7] ;2 R , 3 S- 4% 。 [1-2] -1 。 IC50 0.005 3 μmo l ·L , 1　 。