比伐卢定简介.pptVIP

* 比伐卢定的理化性质 中文名：比伐卢定 英文名称：bivalirudin, AngiomaxTM（Medicines 公司） 抗凝成分:一个20肽的水蛭素衍生片段,分子量：2180,剂型：注射剂 Gly Ans Arg Pro Ile Glu Glu Phe Asp Gly Asn Glu Glu Try Leu Phe Pro Gly Gly Gly Gly 比伐卢定-----进口品未进国内，深圳信立泰产品将于今年年终上市，单纯抗IIa因子抑制剂，主推PCI手术 直接的、 特异的、 可逆性抑制凝血酶(Ⅱa) 比伐卢定的作用机制 凝血酶 活性部位 水蛭素+C-端 活性部位 C N 比伐卢定 活性部位 C N 结合部位 结合部位 结合部位 Maraganore JM ,etc . Biochemistry ,1990 ,29 (30) :7095. 比伐卢定的作用机制 因凝血酶可水解本品多肽顺序中 Arg3 和 Pro4 之间的肽键 ,使本品失活 ，所以本品对凝血酶的抑制作用是可逆而短暂的。 Gly Ans Arg Pro Ile Glu Glu Phe Asp Gly Asn Glu Glu Try Leu Phe Pro Gly Gly Gly Gly Maraganore JM ,etc . Biochemistry ,1990 ,29 (30) :7095. 比伐卢定不与血浆蛋白，红细胞结合，不与P450作用，在血浆中游离存在，静脉注射后5min可以达峰。以浓度方式延长血清中的活化部分凝血酶时间（aPPT)、凝血时间（TT)、凝血酶原时间（PT)。血清中游离的及血栓中结合的凝血酶均能被抑制，不受血小板释放物质的影响。进入人体内被蛋白酶清除，经肾脏排出，在肾功能正常状体下半衰期为25min。 比伐卢定的作用机制 PCI PPI 急性心肌梗死（AMI） HIT:血小板减少症 VBT：管内放射手术 比伐卢定的运用 *