仓鼠糜酶2 抑制剂高通量筛选模型的建立及其应用High - 药学学报.PDFVIP

168 药学学报 Acta Pharmaceutica Sinica 2012, 47 (2) : 168 173 ·研究论文· 仓鼠糜酶2 抑制剂高通量筛选模型的建立及其应用 王守宝, 竺晓鸣, 高 峰, 庞晓斌, 杜冠华* ( 中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所国家新药筛选中心, 北京 100050) 摘要: 本研究拟建立重组仓鼠糜酶 2 (chymase 2) 抑制剂的体外高通量筛选模型, 寻找新型的糜酶 2 抑制 剂。首先, 利用大肠杆菌表达、制备成熟的重组仓鼠糜酶2 蛋白, 以384 孔微板为媒介, 建立基于荧光方法测定 酶活性的抑制剂筛选模型, 结果表明所建立的糜酶 2 抑制剂高通量筛选模型具有灵敏、稳定、重复性好的特点 (Z = 0.84) 。利用建立的模型对40 080