颗粒剂片剂.PPT

第四章 固体制剂-1 散剂、颗粒剂、片剂、片剂的包衣 学习要求 1. 掌握固体制剂的共同特点、主要制备工艺，描述固体药物溶出速度的Noyes-Whitney方程；散剂、颗粒剂的定义、特点、分类、制备工艺流程、质量要求与质量检查；各单元操作（包括粉碎、筛分、混合、干燥）的概念及基本原理，混合的影响因素及均匀混合应充分考虑的问题；片剂的定义与特点，片剂的辅料分类、作用及常用品种，片剂的制备方法分类及各类制备方法的工艺流程，湿法制粒压片的一般过程，湿法制粒的方法特别是挤压制粒方法，片剂成形的影响因素与片剂制备中可能发生的问题及原因分析，片剂的质量检查。 学习要求 2. 熟悉固体剂型的体内吸收路径；片剂的分类，崩解剂的作用机理，湿法制粒机理，干燥速度的含义与常用干燥方法，压片机特别是单冲压片机的构造与使用，压缩成形性的评价方法；片剂包衣的目的、类型及各类包衣的工艺流程，包衣的材料与方法。 3. 了解粉碎、筛分、混合、干燥、湿法制粒技术与片剂包衣常用的机械设备；干燥器的物料衡算与水分含量的测定方法；片剂的包装。 §1 概述 常用固体剂型：散剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂、滴丸剂、膜剂等 特点： ＊物理化学稳定性好，生产制造成本较低，服用与携带方便。 ＊制备过程的前处理经历相同的单元操作，剂型之间有密切的联系。 ＊药物在体内首先溶解后才能透过生理膜，被吸收入血液循环中。 一、固体剂型的制备工艺 药物 → 粉碎 → 过筛 → 混合 → 造粒 → 压片 ↓ ↓ ↓ 散剂 颗粒剂 片剂 ↘ ↙ 胶囊剂 二、固体剂型的体内吸收途径 口服制剂吸收的快慢顺序： 溶液剂＞混悬剂＞散剂＞颗粒剂＞胶囊剂＞片剂＞丸剂 三、固体剂型的溶出方程 Noyes-Whitney方程： dC/dt=KS(Cs-C) K=D/Vδ 在漏槽条件下:C→0 dC/dt=KSCs 改善药物溶出速度的方法： ↑S ↑K ↑Cs §2 散 剂 一、概述 散剂（powders)：系指一种或数种药物均匀混合而制成的粉末状制剂。 分类：溶液散、煮散、内服散、外用散、眼用散等 特点： 1. 粒径小，比表面积大，易分散，起效快。 2. 贮存、运输、携带方便。 3. 制剂工艺简单，剂量可控，便于服用。 4. 有引湿性、化学活性、气味、刺激性的影响。 二、散剂的制备 （一）工艺流程 物料→粉碎→过筛→混合→分剂量→质量检查→包装 ↑ ↓ 辅料 散剂 （二）粉碎 粉碎(crushing)：将大块物料借助机械力破碎成适宜大小的颗粒或细粉的操作。 目的：减小粒径，增加比表面积。 机理：利用外加机械力破坏物质分子间的内聚力使药物块粒减小。 粉碎的机理 机械能→表面能：机械力破坏物质分子间的内聚力，大块粒→小颗粒，表面积↑→表面能↑。 外加力种类： (1) 冲击力：粗碎 (2) 压缩力：粗碎 (3) 研磨力：细碎，粉碎产物能产生自由流动。 以上三种力 适于脆性物料 (4) 剪切力：细碎，适于纤维状物料 (5) 弯曲力 根据物料的性质、粉碎程度选择所需外力，粉碎过程多为上述外力的综合作用。 能量消耗 ：粉碎过程需要能量 Rittinger学说：粉碎所需的能量与表面积的增加成正比 Kick学说：粉碎所需的能量与粒子体积的减少成正比 Bond学说：粉碎所需的能量与颗粒中裂缝的长成正比 粉碎机械： 研钵 球磨机 （三）筛分(分级) 定义：筛分(sieving)系将不同粒度的混合物料按粒度大小进行分离的操作。 目的：获得较均匀的粒子群。 设备：冲眼筛(模压筛) 、 编织筛 《中国药典》药筛的孔径大小：用筛号表示，一号～九号 《中国药典》固体粉末分级(六级)： 最粗粉、粗粉、中粉、细粉、最细粉、极细粉 （四）混合 1. 定义与目的 混合(mixing)：是用机械方法