急进高原对甲氧氯普胺蛋白结合率及药代动力学参数的影响 - 兰州大学.PDFVIP

第43 卷 第3 期 兰州大学学报（医学版） Vol.43 No.3 2017 年6 月 Journal of Lanzhou University （Medical Sciences ） Jun. 2017 文章编号：1000-2812 (2017) 03-0013-05 急进高原对甲氧氯普胺蛋白结合率及药代动力学 参数的影响 1, 2 1, 2 1 1 1, 2 张娟红 ，王 荣 ，王立娟 ，李欢欢 ，贾正平 1 兰州军区兰州总医院 全军高原环境损伤防治重点实验室，甘肃 兰州 730050 2 兰州大学 药学院，甘肃 兰州 730000 摘要：目的目的研究急进高原对甲氧氯普胺在大鼠体内的血浆蛋白结合率及药代动力学参数的影响。方法方法 Wistar 大鼠于平 原地区 （海拔50 m ）禁食12 h 后，将0.002 6 g 甲氧氯普胺片剂灌胃给药，一周清洗期后急进高原 （海拔4 100 m ）并灌 胃给药。对平原组和急进高原组大鼠于0、0.083、0.25 、0.5、0.75、1、1.5、2 、4 、6、8、12、24 h 分别采用眼眶后静 脉丛取血，利用高效液相色谱串联质谱法测定血药浓度。结果结果 急进高原对甲氧氯普胺的血浆蛋白结合率无显著影响 （P 0.05 ）；与平原组相比，急进高原组平均驻留时间延长 （P 0.05 ），清除率减小 （P 0.05 ），其他统计矩参数的变 化无显著性差异 （P 0.05 ）。结论结论 急进高原后，甲氧氯普胺在大鼠体内代谢过程发生明显改变，研究结果可为由平原 急进高原后临床合理应用甲氧氯普胺提供参考依据。 关键词：急进高原；甲氧氯普胺；血浆蛋白结合率；药代动力学；高效液相色谱串联质谱 中图分类号：R969.1 文献标识码：A doi ：10.13885/j.issn. 1000-2812.2017.03.003 Effect of “acute exposure to high altitude”on the protein binding and pharmacokinetics of metoclopramide 1, 2 1, 2 1 1 Zhang Juan-hong , Wang Rong , Wang Li-juan , Li Huan-huan , Jia Zheng-ping1, 2 1 PLA Key Laboratory of Plateau Environmental Damage Control, Lanzhou General Hospital of Lanzhou Military Command, Lanzhou 730050, China 2 School of Pharmacy, Lanzhou University, Lanzhou 730000, China Abstract ：：Objective To study on the effect of acute exposure to high altitude on the protein binding and phar- macokinetics of metoclopramide. Methods Metoclopramide tablets of 0.002 6 g was intragastrically adminis- tered to rats in a low altitude (50 m) and exposure to a high altitude (4 100 m) groups: The rats residing at the low altitude were after the phases of a 1-week washout period exposed to the high altitude. Blood samples were collected from veins of eye sockets into heparinize