α 1 受体激动药.ppt

拟肾上腺素药 Adrengic drugs 分类 按结构分类 儿茶 非儿茶 分类 按对受体的选择性分类 α β α和β DA 第一节 α受体激动药 α1、α2受体激动药（去甲肾上腺素） α1受体激动药（去氧肾上腺素） α2受体激动药（可乐宁） 去甲肾上腺素☆ （noradrenaline, NAnorepinephrine, NE） 一、给药途径 po 无效 sc或im 吸收少 一般 ivgtt 二、作用 选择性： +)aR b1R （微弱），b2R（无） 收缩血管 (+)α1R 强 全部（冠脉除外） 强度：皮粘 肾 脑、肝、肠、骨骼肌 兴奋心脏 (+)b1R 弱→→自律性↑、收缩性↑、传导性↑ 整体→→反射性心率↓，心输出量不变或↓ 3. 升高血压 强 小剂量：SBp↑↑/DBp↑→→脉压↑ 大剂量： SBp↑/DBp↑↑→→脉压↓ 三、应用 休克 药物中毒性低血压 上消化道出血（P.O.） 四、不良反应 缩血管 局部组织坏死 肾缺血→肾衰：测尿量 肾衰禁用 停药后Bp骤降 五、禁忌症 高血压 器质性心脏病 少尿无尿严重微循环障碍疾病 间羟胺（metaraminol）又 阿拉明（ aramine） 一、作用 机制 直接作用 间接作用：促进NA释放，具有耐受性 特点 (+)心脏弱：心肌收缩力↑，休克病人Co↑，心律失常少 中等强度缩血管 升压作用弱而久 优点 可i.v.gtt.，还可i.h.、i.m.，使用方便 不易发生急性肾功能衰竭 缺陷 具有耐受性，用药量难掌握 严重休克不能单用控制 常与多巴胺合用 二、应用 替代NA治疗各型休克（早期） 第二节α、β受体激动药 肾上腺素（adrenaline，Ad）☆ 一、给药途径 注射给药：i.m.、s.c.、i.v. 二、作用选择性 (+)aR≈bR （ab1b2） 1.兴奋心脏 (+)b1R 二、作用 2.缩舒血管 (+)α1R 收缩； (+)β2R 扩张 皮粘内脏 (+) α1R β2R 收缩 脑、肺血管收缩作用弱，可因升压被动扩张 骨骼肌、肝、冠脉 (+) β2R α1 R 扩张 二、作用 3. 升高血压 强心 → Co↑ → 收缩压↑ 小剂量，血管舒张占优，R↓，舒张压↓ 大剂量，血管收缩占优，R↑，舒张压↑ 肾上腺素升压作用的翻转 含义 事先使用α受体阻断药，再用肾上腺素→→→使肾上腺素单用时的升压作用变为降压作用。 意义 凡阻断α受体引起的低血压或休克→→→不能用肾上腺素纠正，应采用a受体的激动药。 二、作用 4. 舒张平滑肌 支气管 (+)b2R 胃肠道 (+)b1R 5. 促进代谢 脂肪、肝糖原分解↑，耗氧↑ 三、应用 抢救心脏骤停（各种原因） 心跳中止，循环停滞，应采用心室内注射 抢救过敏性休克 首选 支哮急性发作 与局麻药配伍局部止血 四、不良反应 心↑：慌、心失。 心脏病、甲亢禁用 Bp↑：头痛、烦躁、脑出血 高血压病禁用 代谢↑ 糖尿病禁用 麻黄碱（ephedrine） 作用似Ad：弱、久 α 皮粘血管收缩 β心脏兴奋 间接作用：促释（快速耐受性） 平喘：轻度 ——鼻塞、某些低血压、支哮 第三节 β受体激动药 异丙肾上腺素☆ （isoprenaline，Iso） 一、给药途径 气雾吸入 舌下 二、作用  选择性： (+)β1R≈β2R 兴奋心脏 与Ad相似 但HR↑、传导↑作用较强 主要(+)窦房结 舒张血管 β2 骨骼肌、肾、肠系膜、冠脉 降低血压 治疗量：SBp↑/DBp↓（脉压↑） 大剂量：↓/↓ 二、作用 4. 舒张支气管平滑肌 5. 促进代谢 促进糖原和脂肪分解 三、应用 支哮急性发作 舌下或气雾给药 A-VB 抢救心脏骤停 休克 ISo抢救休克 适应症：低排高阻型 缺陷：未必增加肾血流量 心耗氧↑，心肌缺氧，诱发心律失常 四、不良反应 治疗量（支气管哮喘） 心悸、心动过速 耐受性 可致室颤或室速而死亡 第四节 α、β及DA受体激动药 多巴胺（dopamine，DA） ☆ 一、给药途径 静脉给药 一、作用 选择性：(+)DAR b1R aR 一、作用1. 心脏、血管和血压 剂量 依次激动受体 效应器及其效应 血压变化 小 (+)DAR 肾、肠系膜、 冠状动脉扩张 中 (