靶向制剂的含义.ppt

靶向制剂 目前临床上癌症的治疗情况如何？ 前景如何？ 思考： ★癌症的治疗主要方法： 化疗、手术、 放疗、中药治疗等。 ★化疗存在问题：抗癌药物副作用大 ★研究抗癌药物目标：提高疗效 减少副作用 提高抗癌药物 对癌细胞的靶向性 理 想 的 T D S 定位浓集 控制释药 载体无毒 生物降解 靶向作用 缓释效果 安全可靠 1．靶向制剂的含义（靶向给药系统，TDS）系指载体将药物通过局部给药或全身血液循环而选择性地浓集定位于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统。 2. 制剂的特点 安全性 可靠性 有效性 患者顺从性 靶向制剂 提高药品的 2．靶向制剂的分类 被动靶向制剂 主动靶向制剂 物理化学靶向制剂 （1）按靶向到达部位分类： 一级指到达靶组织或靶器官 二级指到达细胞 三级指到达细胞内的特定部位 （2）按靶向作用方式分类 3．被动靶向制剂 是指载药微粒被动地被机体摄取到靶位的自然靶向制剂。 ★载体：脂质体、乳剂、微球、纳米粒等。 ★分布： 小于10nm的纳米囊或纳米球可缓慢积集于骨髓； 小于7μm时一般被肝、脾中巨噬细胞摄取； 大于7μm的微粒通常被肺的最小毛细管床以机械滤过方式截留， 被单核细胞摄取进入肺组织或肺气泡。 临床试验的部分抗癌药被动靶向给药制剂及其载体 药 物 载 体 靶 部 位 阿霉素 脂质体 肺癌及胰腺癌、乳腺癌、 直肠癌或多发性骨髓 淀粉微球 直肠和肝癌 聚甲基丙烯酸酯纳米球 肝细胞瘤 平阳霉素 W／O乳剂 乳腺癌、颈部水囊瘤 脂质体 大脑神经蚀质瘤 顺 铂 白蛋白微球 肝肉瘤 氟尿嘧啶 EC微囊 上颚骨窦癌、鳞状癌肝癌 淀粉微球 肝癌 丝裂霉素 淀粉微球 直肠癌、肝癌 白蛋白微球 肝癌 EC微囊 乳腺癌,宫颈癌,胃癌、肝癌 4．主动靶向制剂 （1）含义：用修饰的药物载体作为“导弹”，将药物定向 地运送到靶区浓集发挥药效。 （2）类型：修饰的药物载体制剂、前体药物制剂 主动靶向制剂与靶细胞受体的结合 Cell Micro- particles Cell Micro- particles 5．物理化学靶向制剂 采用某些物理和化学方法使靶向制剂在特定部位发挥药效的制剂。 包括 磁性靶向制剂 栓塞靶向制剂 热敏靶向制剂 pH敏感的靶向制剂