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70mg阿仑膦酸钠片生产工艺筛选及优化[摘要] 目的：确定阿仑膦酸钠片的生产工艺并对其进行优化。方法：对该产品的处方和工艺进行筛选及优化。结果：筛选的处方操作过程极为简单，操作和工艺条件易于掌握和实施，质量易于控制，产品收率高，产品质量符合药典规定。结论：筛选后的处方和工艺切实可行，适用于工业化的大生产。 [关键词] 阿仑膦酸钠片；工艺；筛选；优化 [中图分类号] R927[文献标识码]A [文章编号]1673-7210（2008）10（a）-026-02 Confirm and optimize the manufacturing process of Alendronate sodium tablets ZHANG Chuan, JIAO Xiao-sheng, MA Hong-wei (Ouyi Pharmaceutical Co.,Ltd,Shijiazhuang050051,China) [Abstract] Objective：To confirm and optimize the manufacturing process of Alendronate sodium tablets. Methods：To screen and optimize the formula and process of Alendronate sodium tablets. Results：The screened formula and process were very easy to operating; the process and critical conditions were apt to grasp and implement; the quality was easy to control; the yield was high and the quality of the product meeted the CP requirements. Conclusion：The screened formula and process are feasibility and applicable to commercial manufacturing. [Key words] Alendronate sodium tablets; Process; Confrim; Optimize 70 mg阿仑膦酸钠片是我公司战略品种之一。阿仑膦酸钠为氨基二膦酸盐骨吸收抑制剂，药理上属于甲状旁腺及钙代谢调节剂，主要通过抑制破骨细胞的活性而发挥抗骨吸收作用，其特点是抗骨吸收活性强，无骨矿化抑制作用。对于治疗骨质疏松症，抑制骨丢失作用强、安全范围大，没有细胞毒性、副作用少，主要用于绝经后妇女骨质疏松症，对其他各种类型的骨质疏松症也有一定疗效。治疗Ｐaget′s病和原发性甲亢患者的作用与其他二膦酸盐相似，另外，本品治疗高血钙症也获得同样的临床疗效，是目前治疗骨质疏松症较为有效的药物之一[1]。 1仪器与试剂 EYH600型二维混合机（常州震华）、EYH2000型二维混合机（常州震华）、UV-2201型紫外可见分光光度计（日本岛津）、RCZ-8A型智能溶出仪（天津大学精密仪器厂）、国产微晶纤维素（营口奥达制药）、微晶纤维素（PH102，德国进口）、淀粉（山东聊城阿华制药）、预胶化淀粉（营口奥达制药）、十二烷基硫酸钠（湖南尔康制药）、硬脂酸镁（营口奥达制药）、微粉硅胶（湖州展望药业）均为药用级。 2方法与结果 2.1处方的筛选 见表1。 2.2工艺的优化 2.2.1混合前原辅料的处理阿仑膦酸钠粉碎过100目筛，十二烷基硫酸钠粉碎过100目筛，淀粉过120目筛并干燥水分至2.5%以下，制得干淀粉，备用。 2.2.2采用等量递加法进行混合试样5批首先十二烷基硫酸钠与预胶化淀粉等量递加（3次）混合均匀，得到混合粉（1）；阿仑膦酸钠与混合粉（1）混合均匀过32目筛，得到混合粉（2）；微晶纤维素（PH102）、干淀粉与混合粉（2）混合均匀过32目筛，最后与微粉硅胶一起加入EYH600型二维混合机中，混合30 min，直接压片。 注：1.表中“√”表示处方中该主辅料已选用，“N/A”表示处方中该辅料未选用。2.表中各批均为干混工艺，依次将各主辅料加入EYH600型二维混合机中，混合30 min，压片 对本批次的物料及片子进行取样，测定物料含量均匀度并在片差合格的情况下测试溶出度，分别计算RSD值。见表2、3。 2.2.3混合的最佳时间根据含量均匀度的RSD值确定试样6批：按照试样5批的混合方法将主辅料都投入EYH2000型二维混合机后开始混