常用抗高血压药物临床应用.doc

常用抗高血压药物临床应用文章编号：1009-5519（2007）03-0425-02 中图分类号：R9 文献标识码：B 高血压是以血压增高为主要临床表现的综合征，是多种心、脑血管疾病的重要病因和危险因素。我国自20世纪50年代以来进行了3次（1959年，1979年，1991年）成人血压普查，高血压患病率分别为5.11%，7.73%与11.88%，总体呈明显上升趋势，推算我国现在高血压患者已超过1亿人。目前常用的抗高血压药物分以下5类，其作用机制及临床应用如下。 1 抗高血压药物 1．1 利尿药：以氢氯噻嗪为代表。其降低血压的确切机制不十分明确，可能为初期通过排钠利尿作用减少细胞外液容量及心输出量而降压；抑制血管平滑肌Na+-Ca2+交换，使细胞内Ca2+浓度降低，血管平滑肌松弛，血压下降；产生激肽、前列腺素，血压下降。适用于各型高血压，但宜小剂量使用。 1．2 β受体阻断药：以普萘洛尔为代表。可通过多种机制产生降压作用：抑制交感神经中枢，阻断心脏的β受体，阻断外周突触前膜β受体，改变压力感受器敏感性，增加前列腺素的合成。临床用于轻中度高血压，对心输出量及肾素活性偏高者疗效较好，高血压伴有心绞痛、偏头痛、焦虑症者，对冠心病、脑血管病变、夹层动脉瘤高血压适宜，也宜从小剂量开始使用。 1．3 钙通道阻滞剂：以硝苯地平为代表。钙通道阻滞剂通过减少细胞内Ca2+含量而松弛血管平滑肌，使血压下降，具有一定的逆转高血压所致的左室肥厚的作用和具有轻度兴奋交感神经作用，使心率轻度增加，有利于克服此类药物对心脏的抑制作用。此类药物对正常血压无降低作用，临床用于各型高血压的降压，可抑制心肌收缩、降低耗氧量、扩张冠状动脉、缓解肾功能衰竭、扩张肠系膜血管；作用快（10分钟显效），持续时间短，用药1周后还具有利尿作用，但不减少血容量。 1．4 血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）：以卡托普利为代表。降压机制：抑制血管紧张素转换酶（ACE），使血管紧张素Ⅱ（AngⅡ）减少；减少醛固酮分泌，以利于排钠；特异性肾血管扩张加强排钠作用；抑制缓激肽水解，使缓激肽增多；抑制交感神经系统活性。临床适用于各型高血压，中重度高血压宜与利尿药合用。尤其适用于合并有糖尿病及胰岛素抵抗、左心室肥厚、心力衰竭、急性心肌梗死的高血压患者。卡托普利与利尿药及β受体阻断药合用于顽固性高血压、顽固性心力衰竭、肾性高血压疗效较好。 1．5 血管紧张素Ⅱ受体阻断剂：以洛沙坦为代表。降压作用主要通过阻滞组织的血管紧张素Ⅱ受体亚型AT1，更充分有效地阻断血管紧张素Ⅱ的水钠潴留、血管收缩和组织重构作用。最大特点是直接与药物有关的不良反应很少，不引起刺激性干咳，持续治疗的依从性高；具有肾脏和脑血管保护作用，能促进尿酸排泄。但不适用于左心功能不全和进行性肾功能损害病人。 2 高血压病的治疗原则 2．1 有效治疗与终生治疗：所谓有效治疗，就是将血压控制在140/90 mmHg以下。纠正“尽量不用药”的错误倾向。停药后血压可重新升高，病人的靶器官损伤是否进展也需考虑，因此在高血压的治疗中要强调终生治疗。 2．2 保护靶器官：高血压的靶器官损伤包括心肌肥厚、肾小球硬化和小动脉重构等，在高血压的治疗中必须考虑逆转或阻止靶器官损伤。对靶器官的保护作用比较好的药物是ACEI和长效钙拮抗药、AT1受体阻断药。 2．3 平稳降压：国内外研究证明血压不稳定可导致器官损伤。在血压水平相同的高血压患者中，血压波动性高者器官损伤严重。目前对于抗高血压药有一个衡量指标称之为“谷峰比值”，要求药物的谷峰比值在50%以上。 2．4 个体化治疗：主要根据患者的年龄、性别、种属、病情程度、并发症、合并症等情况制定治疗方案。随着分子生物学技术的发展，有可能像作抗生素药敏试验那样对病人进行抗高血压药物反应的敏感性试验，并据此选药。 2．5 联合用药：抗高血压药物的联合应用常常是有益的。有研究表明，血压控制良好的患者中有2/3是联合用药。在目前常用的利尿剂、β受体阻断剂、二氢吡啶类钙拮抗剂和ACEI中，任何两类联用都是可行的，其中又以β受体阻断剂加二氢吡啶类钙拮抗剂和ACEI加钙拮抗剂的联用效果较好，不同作用机制的药物联合应用多数能起协同作用，使两种药物用量及不良反应减少。 收稿日期：2005-09-16修回日期：2006-09-14 本文中所涉及到的图表、注解、公式等内容请以PDF格式阅读原文。 1