吸附和包埋法制备洛美沙星淀粉微球及其体外释放比较研究.PDFVIP

吸附和包埋法制备洛美沙星淀粉微球及其体外释放比较研究 刘丽萍 1 ，黄黎明 2a ，马小涛 2a ，王柏 2b ，何华 2a,3 (1.安徽医科大学第二附属医院药剂科，合肥 230022 ；2. 中国药科大学，a. 分 析化学教研室，b.药剂教研室，南京 210009 ；3. 药物质量与安全预警教育部重点实验室，南京 210009) 摘要：目的 制备盐酸洛美沙星淀粉微球，并对其体外释药模式进行研究。方法 以盐酸洛美沙星为模型药物，采用吸 附载药法和包埋载药法制备了载药淀粉微球，通过测定微球载药量、包封率和在不同的释放介质中的体外释放情况，对 上述 2 种方法制备的载药微球进行质量评价。结果 吸附法制备的载药微球的平均载药量为 14.54 µg·mg1 ，药物包封率 为 39.72% ；而包埋载药法制备的淀粉微球的平均载药量为 19.32 µg·mg1 ，药物包封率为 48.95% 。体外释药特性研究表 明它们具有缓释特性，其中包埋载药法制备的淀粉微球比吸附载药法制备的淀粉微球有更好的缓释能力，在不同的释放 介质中释药曲线也有所不同，在模拟胃液中累计释药量只能得到 70% ；而在模拟肠液中累计释药量能达到 80%以上。结 论 吸附载药法和包埋载药法制备的载药淀粉微球都具有缓释作用，但后者体外释药具有更明显的缓释效果。 关键词：可降解淀粉微球；盐酸洛美沙星；吸附载药法；包埋载药法；体外释放 中图分类号：R943.41 文献标志码：B 文章编号：1007-7693(2010)06-0523-05 Preparation of Lomefloxacin Starch Microspheres by Incubation Absorption and Entrapping and Their Comparative Study on Their Releases in Vitro LIU Liping1, HUANG Liming2a, MA Xiaotao2a, WANG Bo2b, HE Hua2a,3(1.Department of Pharmacy, the Second Affiliated Hospital of Anhui Medical University, Hefei 230022, China; 2.China Pharmaceutical University, a.Department of Analytical Chemistry, b.Department of Pharmaceutics, Nanjing 210009, China; 3.Key Laboratory of Drug Quality Control and Pharmacovigilance, Ministry of Education, Nanjing 210009, China) ABSTRACT: OBJECTIVES To prepare lomefloxacin degradable starch microspheres (LFLX-DSMs) and to investigate the drug release behavior in vitro. METHODS Lomefloxacin is used as the model drug. LFLX-DSMs were prepared by incubation absorption and entrapping respectively, the performance of which was evaluated by drug-loading, encapsulation efficiency and the drug releasing of LFLX-DSMs in vitro. RESULTS The drug-loading is (14.54±0.87)μg·mg1 and encapsulation efficiency is (39.72±0.65)% by incubation absorption, while the drug-loading is (19.32±0.68)μg·mg1 and encapsulation efficiency is (48.95±0.73)% by entrappi