机制图21胰凝乳蛋白酶催化胜肽键水解.pptVIP

p.229 人類大量使用盤尼西林及其衍生物，導致其演化出表現 β-內醯胺酶（β-lactamases）（圖 6-28a）的致病性細菌株。β-內醯胺酶可以切割 β-內醯胺環抗生素而使它們失活。因此，細菌會對抗生素產生抗藥性。 HIV 病毒後來很快就被發現並確定是一種反轉錄病毒（retrovirus）。 p.231 圖 6 – 28(a) 圖6-28　β-內醯胺酶的作用及其如何被抑制。(a) β-內醯胺酶可以切割 β-內醯胺環 抗生素中的 β-內醯胺環，而使它們失活。 p.231 圖 6 – 28(b) 圖6-28　β-內醯胺酶的作用及其如何被抑制。 (b) 棒酸是一種自殺性失活劑，利用 β-內醯胺酶正常的化學機制把一個活化物黏附在活性區域中。這活化物會被活性區域中的功能基攻擊並且不可逆地將酵素醯化。 p.232 圖 6 – 29 圖6-29　HIV 蛋白酶的作用機制。活性區域中（來自不同次單元）的兩個 Asp 殘基作為一般酸-鹼催化劑，幫助水分子去攻擊胜肽鍵。反應路徑中的粉紅色標示為不穩定的四面體中間產物。 p.232 圖 6 – 30 圖6-30　HIV 蛋白酶抑制劑。羥基（紅色的部分）是一個過渡狀態的類似物，模擬了四面體中間產物中的氧。而其旁邊的苯環（藍色的部分）則會幫助藥物正確地座落在活性區域的位置。 總結 6.4 胰凝乳蛋白酶是一絲胺酸蛋白酶，其反應機制被了解最清楚