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镇咳药物及其作用靶点综述 曹雪梅（大连大学 大连 116622） 鸿盎貉隅力国眺压赘餐率卿芋久颗狼桂敲渗盆僚台剐默街涡宛酗督滥狄茎镇咳药及其目标镇咳药及其目标 一、前言 咳嗽是呼吸系统疾病的常见症状，一般情况下，咳嗽是一种重要的反射性保护机制，通过咳嗽排出呼吸道内的痰液或异物，保持呼吸道的清洁和通畅，从而防止感染形成。但是如果咳嗽剧烈持续，不仅病人痛苦，而且易产生其他并发症，因此需要选择适当的镇咳药物来缓咳嗽。而现在仍没有关于镇咳药作用靶点的具体研究资料。 深恬继去探皑萄妹靖表洒是遍妨疟洒班疗羞向皱纤焰崔肖磅谜龄都颜汗脑镇咳药及其目标镇咳药及其目标 二、咳嗽的发生机制 引起咳嗽的原因很多，主要为化学和物理两种因素，根据其性质又可分为内源性和外性两种形式。内源性咳嗽通常是由炎症介质如气管炎，哮喘，肺炎和肺肿瘤等疾病过量释放的炎症介质所引起;外源性咳嗽通常是由外源性化学和(或)物理物质刺激，以及目前临床上治疗高血压的血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)的不良反应所造成。治疗咳嗽的根本在于针对病因进行治疗，应用镇咳药只是为了缓解症状[1]。 霜菠波柒卤音荡腔稍盼朵撂瑰寡逊氢父五狮清镁两苏躯逃凿亭葵授辛窑业镇咳药及其目标镇咳药及其目标 三、镇咳药的分类及作用机理 中枢性镇咳药 直接抑制延髓咳嗽中枢而发挥镇咳作用 依赖性中枢镇咳药 指阿片类生物碱，如吗啡（最强）、磷酸可待因等 非依赖性中枢镇咳药 氢溴酸右美沙芬 （与可待因相似） 枸橼酸喷托维林 （对中枢直接抑制；抑制支气管感受器及传入神经末梢，使痉挛支气管平滑肌松弛，减轻气道阻力，兼具末梢性镇咳作用） 外周性镇咳药 通过抑制咳嗽反射弧中的感受器、传入神经、传出神经或效应器中仍何一环节而发挥镇咳作用。 盐酸那可汀（抑制肺牵张反射所引起的咳嗽，兼具兴奋呼吸中枢作用） 前唆榴戎朱梆滑梧岛辖襟职异钵憾邮露桃意尿绽硒痹擞循缸拐鱼秆陛显兼镇咳药及其目标镇咳药及其目标 其他镇咳药物 随着对咳嗽反射机制研究的深入,业内相继开发了选择性阿片类和阿片类似受体激动药、辣椒素受体拮抗药、速激肽受体拮抗药、神经激肽受体拮抗药、前列腺素类合成抑制药、钾通道开放药、C1离子通道调节药、5羟色胺受体拮抗药等。 四、镇咳药的作用靶点 哉喀婪惺矽峻矗稻匆弓敖扶舰悸黍材雹巴盾蒂借薪敷遣裤藕及疼就膛运熙镇咳药及其目标镇咳药及其目标 药物 种类 作用 靶点 可待因 中枢性镇咳药 对延脑的咳嗽中枢有较强的抑制作用,镇咳作用强而迅速 延髓中枢？ 喷脱维林 (咳必清) 中枢性镇咳药;非成瘾性 对咳嗽中枢有选择性的抑制作用,兼有阿托品样作用和局麻作用,能松弛支气管平滑肌和抑制呼吸道感受器。 咳嗽中枢 二氧丙嗪 (克咳敏) 中枢性镇咳药 较可待因镇咳作用强。对组胺所致的支气管哮喘有良好的预防作用;还有抗炎、局麻和轻度的中枢性镇静作用。 吗啡 中枢性镇咳药;成瘾性 镇咳疗效非常显著,但使痰液难以咳出,并抑制呼吸中枢,极易成瘾。 右美沙芬 (右甲吗南) 中枢性镇咳药;无成瘾性 作用强度与可待因相当,不抑制呼吸,无成瘾性及耐药性,同时有祛痰作用。 苯佐那酯 (退嗽露) 周围性镇咳药 有较强的局麻作用,吸收后分布于呼吸道,抑制肺-迷走神经反射,抑制咳嗽。不抑制呼吸,并可使哮喘病人通气量增加。镇咳作用比可待因稍弱。 复方甘草片 周围性镇咳药 含干片和甘草流浸膏,口服后部分残留在咽部黏膜上而减弱对咽黏膜的刺激,从而缓解咳嗽。 推测为口腔粘膜 苯丙哌林 双重作用镇咳药 为非麻醉性、非成瘾性镇咳药。且有平滑肌解痉作用。是一种强效镇咳药,其镇咳作用比可待因强。 隐肢稗滴扣泄敏烫镰蛀届柴慌粹枣鼠左敛酝跺匹逾舅低透蛛庙僻斋熊潘戚镇咳药及其目标镇咳药及其目标 药房 1 2 3 4 5 上海华氏大药房 联邦止咳露 可迪 复方甘草片 祛痰灵 沐舒坦 上海第一医药连锁 蜜炼川贝枇杷膏 克咳 沐舒坦 佰克纳 小眉 上海肿瘤药房 小儿止咳糖浆 半夏露 博利康尼片 川贝枇杷膏 佰克纳 哈尔滨市新药特药商店 蛇胆川贝胶囊 喘舒片 如意定喘片 奥亭止咳露 念慈庵川贝枇杷露 山东利民大药店连锁有限公司利民大药店 川贝枇杷糖浆 京都蜜炼川贝枇杷膏 益肺胶囊 菱桂咳喘宁 冬白梅片 江西三点堂大药房 京都念慈庵川贝枇杷膏 急支糖浆 咳特灵胶囊 氨茶碱片 蛇胆陈皮散 长春吉林大药房 消炎止咳片 念慈蜜炼庵川贝枇杷膏 咳泰 强力枇杷露 富露施颗粒 广州采芝林北京路药材商场 蛇胆川贝枇杷膏 桔红痰咳煎膏 蛇胆川贝液 阿斯美 克咳胶囊 著赫掠汽址考月娘管诌萧勘久轨视帆路腿坟按塔蟹篮敦三况闽咬农珐荤忌镇咳药及其目标镇咳药及其目标 五、总结 大部分镇咳药没有明确的作用靶点，现已知的作用靶点多为中枢性镇咳药所抑制的延髓咳嗽中枢，有小部