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消化与呼吸系统药理

第二十五章 消化系统药理 §25-1 助消化药 稀盐酸 (dilute hydrochloric acid) 本品为10%的盐酸溶液,可提高胃内酸度,促使胃蛋白酶原转变为胃蛋白酶,并提高胃蛋白酶的活性。;胃蛋白酶(pepsin) 在酸性环境中活性高,故常与稀盐酸同服。 胰酶(pancreatin) 本品含有胰淀粉酶、胰蛋白酶、胰脂肪酶,分别促进淀粉、蛋白质和脂肪的消化。 在酸性环境中易被破坏,故一般制成肠衣片,口服时不宜嚼碎。;乳酶生 (表飞鸣,lactasin) 为干燥活乳酸杆菌制剂,能在肠道内分解糖类生成乳酸,提高肠内酸度,抑制腐败菌的发酵和产气。 本品不宜用热开水送服,不宜与广谱抗生素、抗酸药或吸附剂合用 ;§25-2 抗消化性溃疡药 消化性溃疡的病因 攻击因子增强:胃酸、胃蛋白酶分泌增加,幽门螺杆菌感染 保护因子减弱:粘液分泌↓,前列腺素↓ ;一、抗酸药 (一)常用药物 碳酸氢钠(sodium bicarbonate) 氢氧化铝(aluminium hydroxide) 氢氧化镁(magnesium hydroxide) 三硅酸镁(magnesium trisilicate) 碳酸钙(calcium carbonate); (二)理想的抗酸药应具备的条件 1、抗酸作用迅速持久。 2、不吸收,不易产生碱血症。 3、不产气,从而不会腹胀(胃内压增高),避免胃穿孔危险。 4、不引起腹泻或便秘。 5、对粘膜和溃疡面有保护、收敛作用。 ; (三)用药注意 1、碳酸氢钠、碳酸钙中和胃酸时产生大量CO2,提高胃内压,引起腹胀、嗳气,故严重消化性溃疡者慎用,以免引起溃疡穿孔。 2、碳酸钙、氢氧化铝易引起便秘,氧化镁、三硅酸镁易引起轻泻,故临床上多配伍用药。; 3、抗酸药的效力取决于药物颗粒大小和在胃液中的溶解速度,故以液体、凝胶最好,散剂次之,片剂应尽可能压碎或嚼碎服用。 4、四环素络合金属离子,影响吸收故不宜与四环素合用。 ;氢氧化铝 [作用和用途] 为难吸收性抗酸药,作用缓慢而持久。能与胃液形成凝胶覆盖于溃疡表面,有机械性保护作用。在中和胃酸时产生的氯化铝有收敛作用。用于胃酸过多、胃及十二指肠溃疡,亦用于防止上消化道出血。 [不良反???] 可引起便秘。 ;二、胃酸分泌抑制药 (一)组胺H2受体阻断药 常用药物 西米替丁(cimetidine) 雷尼替丁(ranitidine) 法莫替丁(famotidine) ;西米替丁(甲氰咪胍、泰胃美) [作用和用途] 为组胺H2受体阻断剂,显著抑制胃酸分泌。用于治疗胃及十二指肠溃疡,尤其是十二指肠溃疡。晚上临睡前服用可明显抑制基础胃酸分泌。可用于维持治疗,控制复发。 [不良反应] 较多,如肝、肾功能不良,中枢神经系统症状及内分泌紊乱,性欲减退,男性乳房发育,女性闭经,便秘,潮红,骨髓抑制等。; (二)胃质子泵抑制药 奥美拉唑(洛赛克,omeprazole) [作用和用途] 壁细胞通过受体(M1、H2受体、胃泌素受体)、第二信使和H+,K+-ATP酶三个环节分泌胃酸。H+,K+-ATP酶(H+泵、质子泵)位于壁细胞小管膜上,它能将H+从壁细胞内转运到胃腔中,将K+从胃腔中转运到壁细胞内进行H+-K+交换。胃腔中的H+与Cl-结合,形成胃酸。 抑制H+,K+-ATP酶,就能抑制胃酸形成的最后环节,发挥治疗作用。; 本品为新型强效抗消化性溃疡药,适用于胃及十二指肠溃疡、返流性食管炎等。对溃疡愈合比H2受体阻断剂更为有效。幽门螺杆菌阳性患者,合用抗菌药物,可使细菌转阴率达90%以上,明显降低复发率。 ; [不良反应] 头痛、口干、恶心、腹胀、便秘、腹泻、皮疹等。长期持续抑制胃酸分泌,可使胃内细菌滋长。早期研究曾发现长期应用奥美拉唑可使大鼠产生高胃泌素血症,并引起胃肠嗜铬样细胞增生或类癌。现认为这是种属特异现象。 [药物相互作用] 本品可抑制肝药酶活性,延长苯妥英钠、地西泮、华法令的消除。; (三)促胃液素受体阻断药 丙谷胺(proglumide) 本品可竞争性阻断胃泌素受体,减少胃酸分泌,并对胃粘膜有保护和促进愈合作用。但临床疗效比H2受体阻断剂差,已少用于治疗溃疡病。 ; (四)M1受

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