积雪草有效成分ADME的特性概述.PDFVIP

·综 述 · 积雪草有效成分ADME 的特性概述  1,2 1* 2 赖俞瑾 ，王胜浩 ，曾苏 (1.浙江省医学科学院药物所，杭州 310013 ；2.浙江大学药学院，杭州 310031) 摘要：积雪草酸及其衍生物是传统药用植物积雪草中含量较高并主要发挥活性的五环三萜类化合物，具有治疗皮肤损伤、 抗癌、抗抑郁等多种药理活性，但口服生物利用度差。本研究通过查阅国内外相关文献，系统分析积雪草有效成分的吸 收、分布、代谢和排泄(ADME)等药动学特点，探讨其口服生物利用度低的原因，并提出改善方法。 关键词：积雪草有效成分；药动学；ADME ；生物利用度 中图分类号：R969.1 文献标志码：A 文章编号：1007-7693(2013)07-0805-04 Review on the ADME Characterization of Bioactive Constituents in Centella Asiatica LAI Yujin1,2 1* 2 , WANG Shenghao , ZENG Su (1.Institute of Materia Medica, Zhejiang Academy of Medical Sciences, Hangzhou 310013, China; 2.College of Pharmaceutical Sciences, Zhejiang University, Hangzhou 310031, China) ABSTRACT: Asiatic acid and its derivatives are the most common triterpenoids in traditional popular medicinal herb Centella asiatica, and have been reported to possess various pharmacological activities such as anti-inflammatory, anticancer and antidepressant. However, their oral bioavailability is low. This article reviews recent advances in pharmacokinetics from the absorption, distribution, metabolism and excretion (ADME), to figure out the possible causes for their low oral bioavailability, and further to investigate the strategy for bioavailability improvement. KEY WORDS: bioactive constituents of Centella asiatica; pharmacokinetics; ADME; bioavailability 积 雪 草 为 伞 形 科 积 雪 草 属 植 物 积 雪 草 已被引入到现代新药的研发中，但是对于大多数 (Centella asiatica L. Urban) 的干燥全草，广泛分布 中草药来说，它们在生物体内的 ADME 性质的数 于南北半球热带和亚热带地区，在中国资源也十 据比较匮乏。笔者系统查阅了国内外文献，重点 分丰富[1] 。具有抗纤维化、抗炎、抗癌、抗抑郁、 分析了积雪草有效成分 ADME 等药动学特性，系 抗氧化、保护神经、保护静脉系统等多种药理活 统阐述了导致口服生物利用度低的原因。 性，临床上多用于治疗皮肤类疾病[2-4] 。积雪草的 主要有效成分包括三萜类化合物、多炔烯类、黄 酮类和挥发油等，其