盐酸莱卡德德研究报告.doc

盐酸乐卡地平研发报告 目 录 TOC \o 1-3 \h \z \t 标题1 + (中文) 黑体,1,标题2+正文 + 黑体,2,标题2+正文 + 四号,2 HYPERLINK \l _Toc250024016 一、 基本信息 PAGEREF _Toc250024016 \h 1 HYPERLINK \l _Toc250024017 二、 研发背景 PAGEREF _Toc250024017 \h 2 HYPERLINK \l _Toc250024018 2.1 本产品预期达到的保健功能和科学水平 PAGEREF _Toc250024018 \h 2 HYPERLINK \l _Toc250024019 2.2 适宜人群在国内外的状况，市场需求情况的调查分析 PAGEREF _Toc250024019 \h 2 HYPERLINK \l _Toc250024020 2.3 同类产品或相似产品在中国的基本情况，本产品具有的特点和优势 PAGEREF _Toc250024020 \h 3 HYPERLINK \l _Toc250024021 三、 知识产权状况 PAGEREF _Toc250024021 \h 6 HYPERLINK \l _Toc250024022 四、 注册信息 PAGEREF _Toc250024022 \h 7 HYPERLINK \l _Toc250024023 五、 市场前景 PAGEREF _Toc250024023 \h 8 HYPERLINK \l _Toc250024024 六、 技术可行性分析 PAGEREF _Toc250024024 \h 9 HYPERLINK \l _Toc250024025 6.1 国内外研究动态 PAGEREF _Toc250024025 \h 9 基本信息 【通用名】盐酸乐卡地平 【英文名】Lercanidipine Hydrochloride 【CAS 登录号】132866-11-6 【中文化学名】1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-3,5-吡啶二羧酸2-[(3,3-二苯丙基)甲基氨基]-1,1-二甲基乙基甲酯盐酸盐 【英文化学名】1,4-Dihydro-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylic acid 2-[(3, 3-di phenylpropyl)methylamino]-1,1-dimethylethyl methyl ester hydrochloride 【化学结构式】 【分子式】C36H41N3O6.HCl 【分子量】648.19 【类别】化学药品3+6类 【剂型】片剂 【规格】10mg/片 【适应症】治疗轻、中度原发性高血压。 研发背景 本产品预期达到的保健功能和科学水平 二氢吡啶类化合物是20世纪70年代以来相继开发的一类新型的高效钙离子拮抗剂，临床上不仅用于治疗高血压、心绞痛、充血性心衰、局部缺血和动脉粥状硬化等心脑血管疾病，还可用于治疗肠胃疾病、雷诺病以及作为治疗肺动脉高压和癫痫病的辅助药物。但又常因其不良反应而停药或换用其他类药物，因此，在提高药效的前提下，目前人们致力于开发具有良好耐受性和生物利用度以及功效扩增的新药。 乐卡地平就是其中的代表，是由意大利Recordati公司开发的第三代二氢吡啶类钙拮抗剂，主要用于高血压的治疗，1997年在荷兰首次上市，后转让给美国的Forest公司，现在美国仍保持FDA的可批准地位。乐卡地平作用机制与其他同类药物相似，即可逆地阻滞血管平滑肌细胞膜L型钙通道的Ca2+内流，扩张外周血管而降低血压。与其他同类药物相比，该药有以下几个特点：①具有独特的双苯环侧链和较大体积的立体分子结构，亲脂性较高，可与血管平滑肌细胞膜持久结合，故具有较短的血浆半衰期，临床降压作用持久。②它在降压过程中对心肌的功能指标影响较小，具有更显著的血管选择性。③本品还具有与降压、降脂作用无关的抗动脉粥样硬化作用，同时对靶器官如肾脏、心脏、视网膜和脑有保护作用。④与其他长效钙离子拮抗剂相比，二氢吡啶类相关的不良反应发生率低，具有较好的耐受性和安全性。 适宜人群在国内外的状况，市场需求情况的调查分析 盐酸乐卡地平是由意大利Recordati公司研制开发的第三代二氢吡啶类钙通道拮抗剂，于1997年首先在荷兰上市，随后分别在法国、澳大利亚、德国等十八个国家上市。在欧洲本品用于各型高血压，在英国只用于轻、中度高血压。本品的剂型为片剂，推荐剂量为10mg/qd，至少在饭前15min口服。本品于2001年由意大利Recordati公司在中国上市，10mg×7片售价为43.80元，为国家医保目录产品。 据SFDA