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第十章 栓 剂、膜剂、涂膜剂;学习目标;第一节 概 述;栓剂的类型 1、肛门栓 直肠给药制剂，1-2g/枚，有鱼雷形、圆 锥形等，主要作用是通便、止痛、消炎。 如：甘油栓、小儿退热栓 2、阴道栓 阴道给药制剂，3-5g/枚，有球形、卵形或 鸭嘴形等。主要作用是抗菌消炎。 如：克霉唑栓、达克宁栓;栓剂的质量要求 药物与基质混合均匀、外观完整光滑、无刺激性 常温下有适宜的硬度，便于包装使用 体温下可熔化、软化或溶化，并释放有出药物 含量、重量差异、卫生学等应符合规定; 栓 剂 的 基 质;;一、 油脂性基质 1 、可可豆脂 是可可树种仁中得到的一种固体脂肪 为白色或淡黄色的脆性蜡状固体 熔点：29－340C 在10－200C时有一定硬度 在体温下能迅速熔化 ;2 、半合成或合成的脂肪酸甘油酯类 是植物油中的游离脂肪酸与甘油酯化而成 化学性质稳定、成型性能好 具有适宜的熔点、不易酸败 常用的有： 半合成椰油酯 半合成山苍子油酯 半合成棕榈油酯 硬脂酸丙二醇酯 ; 二、 水溶性基质 1、甘油明胶 甘油、明胶和水以一定比例混融而成 有良好的弹性，不易折断 体温不熔化 常用阴道栓的基质 ;;; 栓剂常用的附加剂 硬化剂 增稠剂 乳化剂 吸收促进剂 防腐剂 ;第二节 栓 剂 的 制 备;1、冷压法 主要用于脂肪性基质 药物 + 基质 混合均匀 挤压成形 ;2、热熔法 是一种常用的制备方法 将基质水浴加热至熔化，加入药物混合均匀，再注入模型中，放冷成型 实验室常用手工灌模 生产上常用全自动栓剂灌封机制备栓剂 将塑料制成栓模，药物灌注于模型中密封冷却而成 ;热熔法制备栓剂时应注意： 避免过热，一般在基质熔融达2/3应停止加热 熔融混合物在注模时应迅速,并一次性完成 药物的加入可依据药物的性质而定 可溶性药物直接溶解 水溶性药物可用水溶解后用羊毛脂吸收再与基质混匀 不溶性药物可混悬于基质中 ;选择合适的栓模润滑剂,如水溶性基质可选用液体石蜡作润滑剂 脂肪性基质：1份软肥皂+1份甘油+5份90%乙醇 水性基质：油类（液体石蜡、植物油） ;置换价的含义及计算 置换价是指药物的重量与同体积基质重量的比值 模具的容量是固定的 栓模规格是以装满可可豆脂的重量 药物或基质的密度不同，重量不同 为保证体积和药物剂量，栓剂中实际基质的用量要应用置换价计算 ; 置换价的计算公式及意义 测定法： DV= w / G-(m-w) DV-置换价 G-空白栓重量 m- 药栓重量 w-药栓中药物重量 计算药栓所需基质量:X=(G-y/DV).n X: 制n个栓需基质的重量 G：空白栓重 Y: 药栓中药物的重量;栓剂的生产常用设备 1、实验室用栓模 2、生产用半自动栓剂灌装机 栓剂的岗位操作 1、操作室洁净度要求 2、岗位职责 3、岗位操作 (观看栓剂制备录相) ;栓剂的质量检查 重量差异 取10粒得平均重，再精密称各粒重，各粒重与平均重相比较，超出限度不得多于1粒，并不得超出限度一倍 2. 融变时限（保证释药速度） 3. 微生物限度检查 4.硬度（保证使用时不会折断） 5. 变形温度 6. 溶出试验与吸收试验 ;栓剂的质量检查 1、重量差异 取10粒得平均重，再精密称各粒重，各粒重与平均重相比较，超出限度不得多于1粒，并不得超出限度一倍 ;2. 融变时限（保证释药速度） 取栓剂3粒，在室温放置1小时，进行检查：油???性基质在30 分钟内融化或软化，水溶性基质在60分钟内全部溶解 3. 熔点检查 油脂性基质熔点应接近370C 4. 其它 ;实例解析 甘油栓的制备 处方： 甘油 24g 硬脂酸 2.4g 碳酸钠 0.6g 纯化水 3ml 共制成 18枚 制法： 取甘油置于烧杯中加热，保温。搅拌溶解，加入硬脂酸钠细粉，并随加随搅拌，待泡沸停止、溶液澄清后，注入已涂润滑剂的栓模中，冷却，削去溢出部分，脱模即得。 ;氧化锌栓的制备 处方： 氧化锌 1g PEG400 12g PEG4000 12g 共制成 6枚 制法： 取PEG400 、PEG4000于水浴中加热熔化，搅拌下加入氧化锌细粉，搅匀后迅速注入已涂润滑剂的栓模中，冷却