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三光气法合成盐酸布比卡因
·实验与研究 · 84 2006 , Vol . 30 , No . 2
药学进展
2006 年第 30 卷 第 2 期 第 84 页 Progress in Pharmaceutical Sciences
三光气法合成盐酸布比卡因
1 ,2 1 1 1
胡艾希 , 蒋 瑶 , 叶 姣 , 郭家斌
( 1 湖南大学化学化工学院 ,湖南 长沙 410082 ; 2 华南理工大学化工与能源学院 ,广东省绿色化学产品技术
重点实验室 ,广州 510640)
[摘 要] 目的 :研究三光气法合成盐酸布比卡因。方法 : 以三光气作为氯化剂, 由2哌啶甲酸经酰氯化、酰胺化、
丁基化、成盐得盐酸布比卡因。结果 :盐酸布比卡因合成总收率为 429 % 。合成反应条件温和 ,选择性好 ,得到的
中间体可直接用于后续反应。结论 :本方法操作简单 ,污染少 ,适合工业化生产。
[ 关键词] 盐酸布比卡因 ;2哌啶甲酸 ;三光气 ;合成
( )
[ 中图分类号] R971. 2 ;R914. 5 [文献标识码] B [文章编号] 1001 - 5094 2006 02 - 0084 - 03
Synthe sis of Bupivacaine Hydrochloride by Tripho sgene
HU Aixi1 ,2 , J IANG Yao1 , YE Jiao1 , GUO Jiabin1
( 1 School of Chemistry and Chemical Engineering , Hunan University , Changsha 410082 , China ; 2 School
)
of Chemical and Energy Engineering , South China University of Technology , Guangzhou 510640 , China
[ Abstract] Objective : To study the synthesis of Bupivacaine hydrochloride by triphosgene. Methods :
Bupivacaine hydrochloride was prepared via chlorination by triphosgene , amidation , butylation and acidifica
tion from 2pipecolic acid. Results : The overall yield was 429 %. The reactions were carried out under mod
erate condition with good selectivity. The intermediate can be directly used in the next step without any more
purification. Conclusion : The process is ea
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