近几年治疗糖尿病热点靶点的研究进展-天津中草药杂志社.PDFVIP

- 42 - Drug Evaluation Research 第 35 卷 第 1 期 2012 年 2 月 近几年治疗糖尿病热点靶点的研究进展 1, 2 2 2 * 王小彦 ，王玉丽 ，徐为人 1. 天津中医药大学 中药学院，天津 300193 2. 天津药物研究院 天津市新药设计与发现重点实验室，天津 300193 摘 要：近年来糖尿病的发病率越来越高，对其研究也成为一大热点。综述治疗糖尿病的热点靶点在最近几年的研究进展， 主要包括新型葡萄糖-钠协同转运蛋白 2 （SGLT2）、胰高血糖素样肽-1 （GLP-1 ）、二肽基肽酶Ⅳ（DPP-Ⅳ）、过氧化物酶体增 殖活化受体（PPAR ）、蛋白酪氨酸磷酸酶-1B （PTP-1B ）等，以期为其进一步研究和临床应用提供参考。 关键词：糖尿病；靶点；胰高血糖素样肽-1 ；葡萄糖-钠协同转运蛋白 2 ；二肽基肽酶Ⅳ；过氧化物酶体增殖活化受体；蛋白 酪氨酸磷酸酶 中图分类号：R587.1 文献标志码：A 文章编号：1674 - 6376 (2012) 01 - 0042 - 04 Advances in studies on treatment for targets of diabetes mellitus in recent years 1, 2 2 2 WANG Xiao-yan , WANG Yu-li , XU Wei-ren 1. Tianjin University of Traditional Chinese Medicine, Tianjin 300193, China 2. Tianjin Key Laboratory of Drug Design and Discovery, Tianjin Institute of Pharmaceutical Research, Tianjin 300193, China Abstract: The incidence of diabetes mellitus (DM) is becoming greater and study on it has become a hot topic in recent years. This article showed the latest progress in study on the targets of DM, such as SGLT2, GLP-1, DPP-Ⅳ, PPAR, and PTP-1B, so as to provide the reference for the further research and clinical application of drug used in treatment of DM. Key words: diabetes mellitus (DM); targets; GLP-1; SGLT2; DPP-Ⅳ; PPAR; PTP 糖尿病（diabetes mellitus，DM ）是由于胰岛素 1 SGLT2 分泌不足和（或）胰岛素作用缺陷所致的一种以慢 SGLT2[4]主要分布在肾近曲小管 S1 段，可重吸 性高血糖为主要表现的临床综合征[1] ，其主要临床 收约 90%葡萄糖。选择性抑制 SGLT2 可抑制大部分 表现为 “三多一少”，但多数患者可能没有任何明显 葡萄糖在体内的重吸收，促使葡糖糖大量从尿中排 症状。其一般伴随多种心血管疾病的并发症，长期 出达到控制血糖水平的目的。其相比其他靶点具有 患病会导致微血管（视网膜病和肾病）、大血管（心 以下优势[4-5] ：1）使用范围较广，因其降糖机制与 血管病）和神经性疾病。据统计[2]，在美国约有 2 360 胰岛素无关，可用于几乎所有的包括胰岛素抵抗的 万人（7.8% ）患有此病，DM 已成为人类死亡的第 糖尿病患者，特别适用于肾性糖尿病患者的血糖改 六大因素。而糖化血红蛋白（HbA1c ）为5%的基础