注射用尼莫地平说明的书.pdfVIP

注射用尼莫地平说明书注射用尼莫地平说明书 注射用尼莫地平说明书注射用尼莫地平说明书 【药品名称药品名称】 药品名称药品名称 通用名：注射用尼莫地平 商品名：一夫正 英文名：Nimodipine for Injection 汉语拼音：Zhusheyong Nimodipinɡ 本品主要成份为尼莫地平，其化学名称为：2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶二甲 酸-2-甲氧乙基-(1-甲乙基)酯。 其结构式为： H H3C N CH 3 H3C O O CH 3 O H CH O O 3 NO 2 分子式:C H N O 21 26 2 7 分子量:418.45 【性状性状】本品为类白色或淡黄绿色疏松块状物或粉末。 性状性状 【药理毒药理毒理】 理 药理毒药理毒理理 药理作用 尼莫地平是 1，4-二氢吡啶类钙通道拮抗剂。其药理特性是有效地调节细胞内钙水平，使之保持正 常生理功能。对脑血管的作用尤为突出，能有效预防和治疗因蛛网膜下腔出血所引起的脑血管痉挛造成 的脑组织缺血性损害，抑制血管平滑肌细胞外钙离子内流，对离体或体内的脑动脉、正常或缺血的脑动 脉均有扩张作用。在适宜剂量下选择性扩张脑血管，几乎不影响外周血管。 毒理研究 遗传毒性：尼莫地平Ames 试验、微核试验、显性致死试验结果均为阴性。 生殖毒性：一般生殖毒性试验：Wistar 大鼠经口给予尼莫地平剂量达 30mg/kg/天，对雄性、雌性 大鼠生育力和一般生殖行为未见明显影响。致畸敏感期试验：Long Evans 大鼠经口给予尼莫地平 100mg/kg/天，可见胎仔吸收和胎仔生长缓慢等胚胎毒性。Himalayan 家兔经口给予尼莫地平 1 和 10mg/kg/天，畸形和短小胎仔的发生率增加。另一个试验中可见在剂量为 1mg/kg/天时出现短小胎仔， 但在更高剂量下未出现。围产期试验：大鼠经口给予尼莫地平 30mg/kg/天，可见胎仔骨骼异常、短小胎 仔和死胎发生率增加，但未见畸形。 致癌性：在周期为 2年的致癌性研究中，大鼠经口给予含有 1800ppm尼莫地平的饲料 （相当于给予 尼莫地平 91～121mg/kg/天），可见子宫腺癌和睾丸间质细胞腺瘤发生率增加，但无统计学差异。小鼠经 口给予含有 1800ppm尼莫地平的饲料 （相当于给予尼莫地平546～774mg/kg/天）未见肿瘤发生率增加。 【药代动力学药代动力学】 药代动力学药代动力学 据报道，经静脉连续滴注尼莫地平 2mg/h，血浆中尼莫地平浓度为 26.6±1.8ng/ml，半衰期约为 1.06±0.16h，分布容积是 0.94±0.41L/kg。尼莫地平与血浆蛋白结合率为 97%-99%。尼莫地平的脂溶 性较高，可通过胎盘屏障及血脑屏障，脑脊液中的药物浓度为血浆浓度的 0.5%，与血浆中尼莫地平的游 离浓度基本相同。本品主要