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第一章 总论 第一节 绪言 [目的要求] 掌握药理学基本概念和药理学的性质和研究内容，熟悉药理学的任务和新药开发的过程。 [讲授重点] 1． 基本概念：药理学，药物代谢动力学和药物效应动力学。 2． 新药开发的基本过程。 [讲授难点] 1.药代学和药效学的基本概念； 2. 药代学和药效学的相互关系。[讲授] 一、药理学的性质和研究内容 1. 概念 药理学（pharmacology）是研究药物和机体（包括病原体）的相互作用及其规律的学科。 *药物代谢动力学（pharmacokinetics） *药物效应动力学（pharmacodynamics） 2.药物是指能够影响生物机体的生理功能和生化过程，用于疾病的预防、诊断和治疗的物质。 来源： 古代：天然物质，包括植物、动物和矿物质。 现代：天然物质中的有效成分和人工合成的化学物质。 二、药理学的任务 1.阐明药物的药效、药动学 2.阐明生命化学过程 3.创造、寻找新药 第二节 药物效应动力学 [目的要求] 掌握药物的基本作用、构效关系、量效关系、药物安全范围、治疗指数、不良反应及药物作用的影响因素。 熟悉不同给药方法对药物效应的影响。了解受体理论。 [讲授重点] 1．药物的基本作用：作用的基本表现、作用的选择性、治疗作用和不良反应； 2．药物剂量与效应的关系：量效曲线的理论与实际意义；效能、效价强度及治疗指数、安全范围的概念和意义； 3. 作用原理（机制）：作用于受体及其它生理化过程；受体的基本概念，亲和力、内在活性与药物作用强度、效能、激动药、拮抗药和部分激动药的关系。 [讲授难点] 1.药效学的基本概念； 2.药物作用机理。 [讲授] — 药物的基本作用 （—）药理作用和药理效应 （二）治疗作用和不良反应 1.药物作用： 2.治疗作用：对因治疗，对症治疗，补充(替代)治疗 3.不良反应（对机体不利、不符用药目的）：副反应，毒性反应，后遗效应，停药反应，变态反应，特异质反应 副反应(Side reaction)：治疗剂量出现的与治疗无关的作用。 4. 停药反应(Withdrawal reaction) ：突然停药后原有疾病加重也称反跳 (Rebound reaction)。长期服用可乐定停药次日血压即急剧升高。 5. 变态反应（Allergy）：仅见于少数特异质病人，很小量即可引起。 三 药物作用机制 四 药物与受体（Interaction of Drug and Receptor） （一）受体概念（Definition of Receptor）：任何能与药物结合产生药理作用的细胞上的大分子。 （二）受体的特性 (三) 作用于受体的药物分类 第三节 药物代谢动力学 [目的要求] 熟悉药物跨膜转运与体内过程的关系，正确理解药物的时效和时量曲线、生物利用度、、清除率、一级和零级动力学等参数和概念。 掌握药物的生物转化和血浆半衰期的含义与意义 [讲授重点] 1. 药物的跨膜转运:被动转运和主动转运(重点阐明单纯扩散的理论和实际意义)。 2. 吸收、分布、生物转化与排泄及其影响因素。 3.基本参数及概念:生物利用度、血药峰值浓度、血浆半衰期。肝药酶诱导剂及抑制剂,首过消除等基本概念。 4.药物消除动力学:零级动力学、一级动力学与药物半衰期(t1/2)?的理论与实际意义。连续多次给药的血药浓度变化:经5个t1/2血药浓度达稳态坪值首次负荷剂量。 [讲授难点] 1.熟知半衰期的意义和应用 [讲授] 一、药物分子的跨膜转运 （一）单纯扩散 （simple diffusion，passive diffusion） 1. 概念：脂溶性物质直接溶于膜的类脂相而通过 2. 特点： *转运速度与药物脂溶度（lipid solubility）成正比 *顺浓度差，不耗能。*转运速度与浓度差成正比 *转运速度与药物解离度 (pKa) 有关 （二）滤过（filtration） 1. 概念：水溶性小分子药物通过细胞膜的水通道，受流体静压或渗透压的影响 （三）主动转运 （active transport） 1. 概念：需依赖细胞膜内特异性载体转运，如 5-氟脲嘧啶、甲基多巴等 2. 特点：逆浓度梯度，耗能 特异性（选择性）饱和性竞争性 （四）易化扩散（facilitated diffusion ） 1. 概念：在膜蛋白的帮助下物质从高浓度侧向低浓度侧跨膜转运 2. 特点：需特异性载体顺浓度梯度，不耗能 二、药物的体内过程 （一）吸收 (Absorption) 1. 概念：从给药部位进入全身循环 2. 分类： (1) 口服给药 (2) 静脉注射给药 (3) 肌肉注射和皮下注射 (4) 呼吸道吸入给药 (5) 经皮给药（二）分布 (distribution) 1. 概念：药物从血循到达作用、储存、代谢、排泄等部位 2.